Principios Activos

Ganciclovir

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03 de Abril del 2016 a las 09:07 pm Principio Activo (P.A) Ganciclovir
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Acción terapéutica.

Antiviral selectivo contra herpesvirus (HV) y citomegalovirus (CMV).

Propiedades.

El ganciclovir (DHPG) es un moderno antiviral con acción específica y selectiva contra las infecciones por herpesvirus o citomegalovirus. Como su antecesor el aciclovires un derivado fosforilado por la enzima timidina-cinasa del HSV-1 o HSV-2 dentro de la célula infectada, para pasar a su forma química monofosfórica. Su mecanismo de acción se ejerce sobre la síntesis de la DNA polimerasa viral lo cual interfiere la replicación. Su espectro antiviral es semejante al del aciclovir, pero el ganciclovir es más potente y activo sobre los citomegalovirus. Se administra por vía oral, en dosis ponderales de 20mg/kg o por perfusión parenteral intravenosa, con una dosificación de 2,5mg/kg. A partir de allí difunde ampliamente por diversos tejidos y líquidos corporales en especial el humor acuoso (ojo) y el LCR (cerebro), en los que presenta una elevada biodisponibilidad (90%); pero también alcanza buenas concentraciones terapéuticas en infecciones virales localizadas en los pulmones, la vagina y el cerebro. El ganciclovir no experimenta una biotransformación metabólica significativa y se elimina en gran medida (90%) por la orina.

Indicaciones.

Infecciones virales por herpesvirus o citomegalovirus. Retinitis o neumonía por CMV. Terapia preventiva en pacientes con sida, neutropénicos, inmunosuprimidos, pacientes sometidos a trasplante o diálisis.

Dosificación.

Administrar por perfusión intravenosa durante 60 minutos, en dosis de 5mg/kg repetida cada 12 horas. La duración media del tratamiento con este agente antiviral oscila entre 14 y 21 días.

Reacciones adversas.

En algunos pacientes pueden presentarse síntomas neurológicos, como temblor, cefalea, discinesia y ansiedad. En el lugar de la perfusión se han descripto fenómenos dolorosos e inflamatorios (flebitis). Otros secundarismos ocasionales son náuseas, vómitos, rash cutáneo y fiebre. Puede haber eosinofilia, leucopenia con neutropenia a partir de 15° día del tratamiento, en especial en sujetos con sida que reciben zidovudina. Todos estos fenómenos revierten con la supresión del fármaco.

Precauciones y advertencias.

Durante el tratamiento se deben controlar las funciones hematopoyética y renal. En el embarazo y lactancia se evalúa la relación riesgo/beneficio según criterio médico.

Interacciones.

Se han señalado con azidotimidina (AZT), imipenem, cilastatina y probenecid.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo. Epilepsia o afecciones convulsivas. Insuficiencia renal severa.

Interacciones

Interacción Efecto
Ganciclovir con Abacavir

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la transcriptasa reversa.

Ganciclovir con Adefovir dipivoxilo

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la transcriptasa reversa.

Ganciclovir con Anfotericina B

Incremento de la creatininemia y aumento de la toxicidad del ganciclovir.

Reducción del clearance renal del ganciclovir.

Administrar con precaución.

Ganciclovir con Auranofín

Aumento de la depresión de la médula ósea.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Ganciclovir con Aurotioglucosa

Aumento de la depresión de la médula ósea.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Ganciclovir con AZT

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la transcriptasa reversa.

Ganciclovir con Ciclosporina

Incremento de la creatininemia y aumento de la toxicidad del ganciclovir.

Reducción del clearance renal del ganciclovir.

Administrar con precaución.

Ganciclovir con Depresores de la médula ósea

Incremento de la depresión medular.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente. Reducción de la dosis de ambos fármacos.

Ganciclovir con Dideoxiinosina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la transcriptasa reversa.

Ganciclovir con Entecavir

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la transcriptasa reversa.

Ganciclovir con Hematotóxicos, fármacos

Los fármacos que pueden producir discrasias sanguíneas aumentan el riesgo de leucopenia y trombocitopenia debidas al ganciclovir.

Sinergismo.

Administrar con precaución. Monitoreo de la fórmula sanguínea.

Ganciclovir con Hicamptamina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Ganciclovir con Hidroxiurea

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Ganciclovir con Imipenem + cilastatina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de imipenem. No indicar.

Ganciclovir con Inhibidores de la transcriptasa reversa

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la transcriptasa reversa.

Ganciclovir con Lamivudina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la transcriptasa reversa.

Ganciclovir con Lamivudina + abacavir

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la transcriptasa reversa.

Ganciclovir con Lamivudina + zidovudina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la transcriptasa reversa.

Ganciclovir con Mitomicina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Ganciclovir con Mofetil micofenolato

Posible aumento de la concentración sérica de ganciclovir-valganciclovir.

Ganciclovir con N-formidoiltienamicina monohidrato

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de imipenem. No indicar.

Ganciclovir con Nefrotóxicos, fármacos

Incremento de la creatininemia y aumento de la toxicidad del ganciclovir.

Reducción del clearance renal del ganciclovir.

Administrar con precaución.

Ganciclovir con Paclitaxel

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Ganciclovir con Probenecid

Posible aumento de la concentración sérica de ganciclovir.

Ganciclovir con Radiación

Incremento de la depresión medular.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente.

Ganciclovir con Sulfisoxazol

Incremento del riesgo de leucopenia.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente.

Ganciclovir con Tegafur

Aumento del riesgo de supresión de médula ósea.

Efecto aditivo.

No administrar en forma conjunta.

Ganciclovir con Tenipósido

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Ganciclovir con Tenofovir disoproxil fumarato

Posible disminución de la excreción de tenofovir.

Ganciclovir con Trofosfamida

Riesgo de aplasia medular.

Efecto aditivo.

Reducir la dosis de ambos fármacos en el uso consecutivo o concomitante.

Ganciclovir con Uricosúricos

Posible aumento de la concentración sérica de ganciclovir-valganciclovir.

Ganciclovir con Vinorelbina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Ganciclovir

Código Medicamento Laboratorio
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