Principios Activos

Cilazapril

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03 de Abril del 2016 a las 09:38 pm Principio Activo (P.A) Cilazapril
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Administrado por vía oral, se transforma en cilazaprilato, inhibidor específico de la enzima convertidora de la angiotensina, que suprime y reduce la presión diastólica, tanto en posición supina como erecta. El cilazapril se absorbe bien y se convierte rápidamente en la forma activa cilazaprilato. La ingestión de alimentos justo antes de la administración retrasa y reduce la absorción en escasa medida y sin consecuencias terapéuticas. Según determinaciones en la orina, la biodisponibilidad del cilazaprilato se eleva a cerca de 60%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en las dos horas que siguen a la administración del preparado y dependen directamente de la dosificación. El cilazaprilato se elimina inalterado por los riñones. La excreción es bifásica, con vidas medias de 2 a 40 horas. La vida media efectiva es de nueve horas con una toma diaria.

Indicaciones.

Hipertensión esencial e hipertensión renal.

Dosificación.

Ha de administrarse una vez al día. Dado que la ingestión de alimentos no influye significativamente en la absorción, el cilazapril puede tomarse antes de las comidas o durante ellas, pero siempre aproximadamente a la misma hora del día. Al cabo de cuatro semanas de tratamiento debe medirse de nuevo la tensión para adaptar la dosis si fuere necesario. Hipertensión esencial: la posología habitual de cilazapril es de 2,5mg a 5mg una vez al día. Los dos primeros días se recomienda una dosis diaria de 2,5mg. Hipertensión vasculorrenal: debe iniciarse con una dosis de 0,5mg o menos.

Efectos secundarios.

Las molestias más frecuentes referidas por los pacientes tratados con cilazapril son cefalea y mareos. Otros efectos secundarios observados en menos de 2% de los pacientes son: fatiga, hipotensión, dispepsia, náuseas, exantema y tos. Lo mismo que con otros inhibidores de la ECA, con cilazapril se ha observado en raras ocasiones la aparición de edema angioneurótico. En pacientes tratados con la droga se han registrado aumentos pequeños, reversibles casi siempre, de la creatinina y la urea séricas. Estas alteraciones suelen presentarse en enfermos con estenosis de la arteria renal o insuficiencia renal.

Precauciones y advertencias.

Hipotensión sintomática. En pacientes con hiponatremia o hipovolemia por vómitos, diarrea, dieta hiposódica, medicación diurética previa, o tras diálisis. Insuficiencia cardíaca, en especial los tratados con dosis altas de diuréticos de asa, pueden presentar un importante descenso tensional en respuesta a los inhibidores de la ECA. Cirrosis hepática: la medicación ha de iniciarse con prudencia y a dosis de 0,5mg o menos, ya que puede darse hipotensión importante. Insuficiencia renal: los pacientes con insuficiencia renal acaso requieran dosis reducidas; esto depende del aclaramiento de la creatinina. El empleo concomitante de inhibidores de la ECA y anestésicos de efecto hipotensor puede dar lugar a hipotensión arterial.

Interacciones.

Puede observarse un efecto aditivo al administrar cilazapril combinado con otros antihipertensivos. Los diuréticos ahorradores de potasio administrados junto con cilazapril pueden producir hiperpotasemia, en especial en pacientes con insuficiencia renal. Como ocurre con otros inhibidores de la ECA, el empleo concomitante con un antiinflamatorio no esteroide puede mermar el efecto hipotensor de cilazapirl. Al parecer esto no tiene lugar en los pacientes tratados con la droga antes de la administración del AINE. No se han observado cambios farmacocinéticos clínicamente relevantes al administrar al mismo tiempo digoxina, propanolol, hidroclorotiazida, nitrendipina e indometacina.

Contraindicaciones.

Está contraindicado en pacientes hipersensibles al cilazapril o a otros inhibidores de la ECA y en pacientes con ascitis. Embarazo y lactancia.

Interacciones

Interacción Efecto
Cilazapril con Alopurinol

Posible potenciación del potencial alergénico o de reacciones de hipersensibilidad del alopurinol.

Cilazapril con Antiácidos

Disminución del efecto del cilazapril por vía oral.

Disminución de la absorción.

Administrar ambos fármacos con un intervalo de 1 a 2 horas.

Cilazapril con Aspirina

Reducción del efecto antihipertensivo en pacientes con déficit de renina.

Inhibición de la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras.

Administrar con precaución.

Cilazapril con Ciclopropano

Hipotensión.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Cilazapril con Ciclosporina

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de ciclosporina.

Cilazapril con Cimetidina

Neuropatía.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Cilazapril con Diuréticos

Aumento del efecto antihipertensivo.

Asociación útil en terapéutica. Ajustar las dosis de ambos fármacos cuidadosamente. Puede ser necesario interrumpir o reducir las dosis de una de estos fármacos para evitar hiponatremia cuando se indica

Cilazapril con Diuréticos ahorradores de potasio

Riesgo de hiperpotasemia, en especial para pacientes con insuficiencia renal. Aumento del efecto antihipertensivo.

El cilazapril reduce la concentración de aldosterona y provoca aumento del nivel de potasio sérico, que se suma al provocado por

Cilazapril con Diuréticos tiazídicos

Aumenta el riesgo de daño renal y del efecto antihipertensivo.

Administrar con precaución.

Cilazapril con Eter

Hipotensión.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Cilazapril con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de amifostina.

Cilazapril con Halotano

Hipotensión.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Cilazapril con Hierro dextrán

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos del complejo hierro dextrano.

Cilazapril con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Hipoglucemia.

El cilazapril podría aumentar la sensibilidad a la insulina.

Administrar con precaución.

Cilazapril con Icatibant

Disminución del efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA. No administrar.

Cilazapril con Insulina

Hipoglucemia.

El cilazapril podría aumentar la sensibilidad a la insulina.

Administrar con precaución.

Cilazapril con Isoflurano

Hipotensión.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Cilazapril con Metilflureter

Hipotensión.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Cilazapril con Neurolépticos

Hipotensión. Riesgo de hipotensión ortostática aumentado.

Administrar con precaución.

Cilazapril con Nitroso óxido

Hipotensión.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Cilazapril con Parecoxib

Disminución del efecto antihipertensivo.

Administrar con precaución.

Cilazapril con Potasio

Riesgo de hiperpotasemia, en especial para pacientes con insuficiencia renal.

El cilazapril reduce la concentración de aldosterona y provoca aumento del nivel de potasio sérico.

Administrar con precaución.

Cilazapril con Probenecid

Aumento del nivel sérico de cilazapril.

Inhibición de la secreción tubular renal activa de cilazapril.

Administrar con precaución.

Cilazapril con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Cilazapril con Valdecoxib

Disminución del efecto antihipertensivo.

Administrar con precaución.

Cilazapril con Vasodilatadores

Posible hipotensión sinérgica.

Efecto aditivo.

Tratar de evitar la asociación. Si no fuera posible, realizar monitoreo del paciente y utilizar dosis bajas de vasodilatadores.

Medicamentos que contienen Cilazapril

Código Medicamento Laboratorio
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