PREBLOC

Bloqueante betaadrenérgico.

Descripción.

El fumarato de bisoprolol es un agente bloqueante de los receptores adrenérgicos selectivos beta 1 (cardioselectivo) sin actividades simpaticomiméticas significativas intrínsecas o estabilizantes de la membrana en su rango de dosis terapéutica. A dosis más altas ( >20mg) el fumarato de bisoprolol también inhibe los receptores adrenérgicos beta 2 ubicados en la musculatura vascular y bronquial. Para mantener su relativa selectividad, es importante usar la dosis efectiva más baja. El fumarato de bisoprolol está indicado para el tratamiento de la hipertensión. Cardiopatía isquémica crónica.

Composición.

5mg y 10mg, tabletas recubiertas, fumarato de bisoprolol.

Farmacocinética.

En voluntarios saludables, el fumarato de bisoprolol se absorbe bien después de la administración oral. La absorción no es afectada por los alimentos. Las concentraciones máximas promedio en plasma del fumarato de bisoprolol se logran dentro de 2-4 horas de dosificación con 5-20mg. Las concentraciones en plasma son proporcionales a la dosis administrada en el rango de 5-20mg. La vida media de eliminación de bisoprolol va de 9 a 12 horas. El metabolismo del primer paso de esta droga es aproximadamente 20%. La unión a las proteínas del suero es aproximadamente 30%. Bisoprolol se elimina igualmente por la ruta renal y no renal apareciendo cerca del 50% de la dosis sin cambio en la orina. En sujetos con depuración de creatinina menor que 40ml/minuto, la vida media en plasma se incrementa aproximadamente tres veces comparado a los sujetos saludables. El bisoprolol no es metabolizado por el citocromo P450. En pacientes con cirrosis hepática, la proporción de eliminación del bisoprolol es más variable y significativamente más baja que la de los sujetos saludables, con una vida media en plasma que va de 8 a 22 horas.

Indicaciones.

El fumarato de bisoprolol está indicado en el manejo de la hipertensión y cardiopatía isquémica crónica. Puede usarse sólo o en combinación con otros agentes antihipertensivos.

Dosificación.

La dosis de bisoprolol debe individualizarse según las necesidades del paciente. Para el tratamiento de la hipertensión o cardiopatía isquémica crónica, la dosis usual de arranque es 5mg una vez al día. Si el efecto antihipertensivo de 5mg es inadecuado, la dosis puede incrementarse a 10mg. En pacientes con deterioro hepático o disfunción renal, la dosis diaria inicial debe ser 2,5mg y debe usarse con precaución en la titulación de la dosis, puesto que los datos limitados sugieren que el fumarato de bisoprolol no es dializable, no es necesario el reemplazo de la droga en pacientes sometidos a diálisis. No es necesario ajustar la dosis en pacientes ancianos, a menos que también haya una disfunción renal o hepática de importancia. No hay experiencia pediátrica con bisoprolol.

Contraindicaciones.

Shock cardiogénico, falla cardíaca evidente, bloqueo aurículo-ventricular de segundo o tercer grado, marcada bradicardia, hipersensibilidad al bisoprolol o a cualquiera de los ingredientes de la fórmula. Administración concomitante con fármacos que depleten los depósitos de catecolaminas (ej: reserpina) o los inhibidores de la monoaminooxidasa.

Reacciones adversas.

Generalmente el bisoprolol es bien tolerado. La mayoría de los efectos adversos son leves y transitorios. Algunos pacientes pueden reportar, cefalea, mareos, vértigo y fatiga, especialmente en las fases tempranas del tratamiento. Ellos pueden disminuirse con el uso continuo del fármaco. Los otros efectos adversos vistos pueden incluir bradicardia, broncoespasmo, parestesia, insomnio, gastralgia, náusea, diarrea, boca seca, erupciones, isquemia periférica, hipokalemia, hiperuricemia etc.

Precauciones.

Los agentes beta-bloqueantes deben evitarse en pacientes con falla cardíaca evidente. La depresión continua al miocardio con los beta-bloqueadores puede precipitar falla cardíaca. A los primeros signos o síntomas de falla cardíaca, debe considerarse la interrupción de la droga. Debe evitarse el cese abrupto de los beta-bloqueadores. Incluso en pacientes sin enfermedad de la arteria coronaria notable, puede ser aconsejable reducir la terapia por aproximadamente 1 semana con el paciente bajo observación cuidadosa. Si ocurren los síntomas del retiro, debe restituirse la terapia con agentes beta-bloqueantes, al menos temporalmente. Los beta-bloqueadores deben usarse con precaución en pacientes con enfermedad vascular periférica. Los pacientes con enfermedad pulmonar broncoespástica no deberían, por lo general, recibir beta-bloqueadores. Si se usa preoperatorio (es decir, cerca del momento de la operación) deben tomarse cuidados particulares cuando se usan agentes anestésicos que deprimen la función del miocardio, tales como éter, ciclopropano y tricloroetileno. Los beta-bloqueadores pueden enmascarar algunas de las manifestaciones de la hipoglicema, particularmente la taquicardia. Los pacientes diabéticos que reciben insulina o agentes hipoglicémicos orales deben ser cautelosos. También la diabetes mellitus puede volverse manifiesta y los pacientes que reciben tiazidas pueden requerir ajuste de su dosis de insulina. El bloqueo beta-adrenérgico puede enmascarar los signos clínicos del hipertiroidismo. El retiro abrupto del beta-bloqueo puede continuar con una exacerbación de los síntomas del hipotiroidismo. En sujetos con depuración de creatinina por debajo de 40ml/minuto, la vida media en plasma de fumarato de bisoprolol en plasma se incrementa hasta tres veces, cuando se compara con sujetos saludables. Debe usarse con precaución en pacientes con función hepática deteriorada o enfermedad hepática progresiva. Deben realizarse controles periódicos de la función renal. Deben evaluarse periódicamente los niveles de electrolitos y ácido úrico.

Advertencias.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante la lactancia. De ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, suspéndase definitivamente la lactancia materna. Deberá evaluarse el balance riesgo/beneficio en la administración de este producto en pacientes ancianos y en insuficiencia hepática o renal. Al inicio del tratamiento puede haber un aumento de la resistencia vascular perisférica total (RVPT).

Interacciones.

Bisoprolol no debe combinarse con otros agentes beta-bloqueantes. Los pacientes que reciben drogas que agotan las catecolaminas tales como reserpina o guanetidina deben monitorearse de manera cercana, porque la acción bloqueante beta-adrenérgica adicional de bisoprolol puede producir excesiva reducción de la actividad simpática. En pacientes que reciben terapia conjunta con clonidina, si la terapia será discontinuada. Se sugiere que el bisoprolol deba interrumpirse por varios días antes del retiro de la clonidina. Bisoprolol debe usarse con precaución cuando se usa conjuntamente con agentes antiarrítmicos o depresores del miocardio. El uso concurrente de rifampicina aumenta la depuración metabólica del fumarato de bisoprolol acortando su vida media de eliminación. No hay efecto del fumarato de bisoprolol en el tiempo de protrombina en pacientes con dosis estables de warfarina. Mientras se toman los beta-bloqueadores, los pacientes con una historia de reacción anafiláctica severa pueden ser más reactivos a la estimulación repetida, o accidental, por diagnóstico o terapéutica y pueden no responder a las dosis usuales de epinefrina usadas para tratar las reacciones alérgicas.

Presentación.

PREBLOC 5mg tabletas recubiertas E.F.35.201. Estuches x 30 tabletas. PREBLOC 10mg tabletas recubiertas E.F.35.395. Estuches x 30 tabletas.