Principios Activos

Tobramicina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:33 pm Principio Activo (P.A) Tobramicina
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Sinónimos.

Nebramicina factor 6. NF 6.

Acción terapéutica.

Aminoglucósido, antibacteriano.

Propiedades.

Es un derivado del Streptomyces tenebrarius.Su unión a proteínas es muy baja, se excreta por vía renal; si bien la excreción completa puede durar entre 10 y 20 días, tiene una excreción mínima por la vía biliar y aparece en la leche materna. Es transportado en forma activa a través de la membrana bacteriana, se une a los ribosomas bacterianos e interfiere con el complejo de iniciación entre el mRNA y la subunidad 30S. El DNA se transcribe en forma errónea y se producen proteínas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Esto da lugar a un transporte acelerado de la droga aumentando la ruptura de las membranas citoplasmáticas de las bacterias y la consiguiente muerte celular. Su acción es bactericida, como todos los aminoglucósidos, mientras que la mayoría de los demás antibióticos que interfieren en la síntesis de proteína son bacteriostáticos. No se metaboliza. Por vía IM se absorbe por completo y de forma rápida y por vía oral se absorbe en forma escasa a través del tracto gastrointestinal. En general se consideran terapéuticas las dosis entre 4 y 6mg/ml. Cuando está alterada la función renal la excreción es más lenta y su acumulación puede producir niveles sanguíneos tóxicos.

Indicaciones.

Infecciones óseas, de piel y otros tejidos producidas por Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp, Escherichia coli, Klebsiellaspp, Enterobacter (Aerobacter) spp y Staphylococcus aureus. Meningitis producidas por organismos sensibles. Infecciones intraabdominales producidas por E. coli, especies de Klebsiellay de Enterobacter. Neumonía por Klebsiella y Pseudomonas.Infecciones urinarias complicadas y recurrentes.

Dosificación.

En la forma parenteral IM o infusión IV: 0,75mg a 1,25mg/kg cada 6 horas o de 1 a 1,7mg/kg cada 8 horas durante 7 a 10 días o más. Dosis límite para adultos: hasta 8mg/kg/día en infecciones graves. Dosis pediátricas usuales: IM o infusión IV: prematuros o neonatos a término: hasta 2,5mg por kg/cada 12h. Lactantes y niños: 1,5 a 1,9mg/kg cada 6 horas o 2 a 2,5mg/kg cada 8 horas.

Reacciones adversas.

Requerirán atención médica cuando aparezcan: pérdida de audición, hematuria, aumento o disminución de la frecuencia de micción o del volumen de orina, aumento de la sed, pérdida del apetito, inestabilidad, mareos, náuseas, vómitos u hormigueos, contracciones musculares. Son de incidencia menos frecuente: somnolencia y debilidad; signos nefrotóxicos: aumento de urea y creatinina séricas.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes tratados con esta droga deben estar bajo estricta vigilancia médica por su ototoxicidad y nefrotoxicidad. Puede desarrollarse un deterioro del VIII par (acústico). El riesgo de hipoacusia aumenta con el grado de exposición a concentraciones séricas pico elevadas o altas concentraciones mantenidas. La nefrotoxicidad inducida por los aminoglucósidos es en general reversible. Deben evitarse concentraciones prolongadas superiores a 12mg/ml. Es importante el control de las concentraciones séricas del fármaco en los pacientes con insuficiencia renal conocida. En pacientes con quemaduras extensas, las alteraciones farmacocinéticas pueden dar como resultado concentraciones séricas reducidas de los aminoglucósidos. Debe usarse con precaución en pacientes con miastenia gravis o Parkinson, dado que la droga puede agravar la debilidad muscular debido a su efecto potencial del tipo curare sobre la función neuromuscular. En el caso de las embarazadas debe evaluarse la relación riesgo/beneficio ya que la tobramicina se concentra en los riñones del feto y produce sordera congénita bilateral irreversible. Debe utilizarse con precaución en los prematuros y neonatos debido a la inmadurez renal de estos pacientes. En los ancianos deberá realizarse un seguimiento de la función renal en el tratamiento con aminoglucósidos, dado que ésta se halla disminuida fisiológicamente. En estos pacientes la dosis se calculará en función del peso, edad y función renal.

Interacciones.

Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial de dos o más aminoglucósidos, ya que aumenta el riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular. También potencian estos efectos el uso concomitante de amfotericina B, ácido acetilsalicílico, carmustina, cefalotina, cisplatino, ciclosporina, vancomicina o furosemida parenteral. La asociación con vancomicina se usa en la profilaxis de la endocarditis bacteriana, en infecciones estafilocócicas resistentes o en pacientes alérgicos a la penicilina, por lo que en estos casos deberá realizarse el seguimiento adecuado del paciente. Con antimiasténicos puede llegar a antagonizar el efecto de éstos sobre el musculoesquelético. Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial con polimixinas parenterales por el riesgo de nefrotoxicidad o bloqueo neuromuscular.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquier aminoglucósido. Embarazo.

Interacciones

Interacción Efecto
NF 6 con AINE

Posible disminución de la excreción de los aminoglucósidos.

NF 6 con Anfotericina B

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de los aminoglucósidos.

NF 6 con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

NF 6 con Bloqueantes neuromusculares

Posible potenciación del efecto depresor sobre el sistema respiratorio de los agentes bloqueantes neuromusculares.

NF 6 con Capreomicina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los aminoglucósidos.

NF 6 con Carboplatino

Posible potenciación del efecto ototóxico de carboplatino.

NF 6 con Cefepima

Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

Efecto sinérgico/aditivo.

Administrar con precaución, monitorear la función renal.

NF 6 con Cefonicid

Aumento del riesgo de nefrotoxicidad.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución.

NF 6 con Cefpodoxima

Aumento de la toxicidad renal.

Efecto tóxico aditivo.

En lo posible evitar la administración conjunta.

NF 6 con Cefuroxima

Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

Efecto sinérgico/aditivo.

Administrar con precaución, monitorear la función renal.

NF 6 con Ciclosporina

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de ciclosporina.

NF 6 con Cisplatino

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de los aminoglucósidos.

NF 6 con Daptomicina

Disminución de la concentración plasmática de tobramicina y aumento de la de daptomicina.

Administrar con precaución.

NF 6 con Derivados de bifosfonatos

Posible potenciación del efecto hipocalcémico de los derivados de bifosfonatos.

NF 6 con Diclofenac colestiramina

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Administrar con prec

NF 6 con Diclofenac sódico

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Administrar con prec

NF 6 con Diuréticos del asa

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los aminoglucósidos.

NF 6 con Penicilinas

Posible disminución de la concentración sérica de los aminoglucósidos.

NF 6 con Tenoxicam

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

El tenoxicam produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Administrar con precau

NF 6 con Vacuna antitífica

Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna.

NF 6 con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

NF 6 con Vancomicina

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de los aminoglucósidos.

Medicamentos que contienen Tobramicina

Código Medicamento Laboratorio
M0000013307 POENTOBRAL PLUS ROEMMERS POEN
M0000013811 TOBRACORT VIVAX OPTIPHARM
M0000013812 TOBRADEX ALCON
M0000013817 TODENAC OFTALMI
M0000013818 TODEX OFTALMI
M0000013844 TRAZIDEX OFTENO ELMOR
M0000013845 TRAZIDEX UNGENA ELMOR
M0000013846 TRAZINAC OFTENO ELMOR
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