Principios Activos

Doxepina

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03 de Abril del 2016 a las 09:20 pm Principio Activo (P.A) Doxepina
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Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Es un antidepresivo tricíclico derivado de las dibenzazepinas. El mecanismo de acción se debería, en parte, a su influencia sobre la actividad adrenérgica en la sinapsis al evitar el reingreso de la noradrenalina a las terminaciones nerviosas. Estudios en animales sugieren que posee efectos anticolinérgicos, serotoninérgicos y antihistamínicos sobre el músculo liso. La doxepina ejerce un efecto antipruriginoso debido a que se une a los receptores histaminérgicos H1e inhibe su activación. La absorción por vía gastrointestinal es buena; se metaboliza en el hígado a un metabolito farmacológicamente activo, la desmetildoxepina. Luego de la glucuronidación, tanto la droga madre como los metabolitos se excretan por vía renal. La doxepina se distribuye ampliamente en los tejidos, incluidos pulmón, corazón, cerebro e hígado. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria y además se excreta en la leche materna.

Indicaciones.

Síndromes depresivos aislados o asociados a ansiedad. Psiconeurosis. Alteraciones del sueño. Psicopatías. Pruritos leves, síndromes pruriginosos.

Dosificación.

Adultos: oral, inicialmente 25mg tres veces al día; se puede aumentar a 50mg tres veces al día si fuera necesario. En pacientes severamente deprimidos pueden requerirse dosis mayores de 300mg/día. Ancianos: igual que en adultos, con una dosis inicial que puede variar de 10 a 50mg/día.

Reacciones adversas.

Las más frecuentemente observadas son somnolencia, sequedad de mucosas, sed, cefalea, fatiga, vértigo, alteraciones emocionales y del gusto. Más ocasionalmente se registraron náuseas, ansiedad, fiebre, parestesias.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda no conducir vehículos ni utilizar máquinas peligrosas durante el tratamiento debido a la somnolencia producida por la doxepina. De la misma manera, evitar el consumo de alcohol ya que puede potenciar el efecto depresor de la doxepina. Controlar la dosis en aquellos individuos denominados metabolizadores lentos de drogas como debrisoquina, dextrometorfano y antidepresivos tricíclicos, ya que pueden tener concentraciones plasmáticas más elevadas que las esperadas. Se recomienda no administrar doxepina durante la gestación, salvo que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Se recomienda no administrar durante la lactancia ya que se excreta en la leche materna y se registraron casos de alteraciones sensoriales y apnea en el lactante cuya madre se encontraba en tratamiento con doxepina. No fue establecida la seguridad y eficacia en niños menores de 12 años.

Interacciones.

No administrar junto con drogas inhibidoras de la monoaminooxidasa (IMAO) ya que se exacerban los efectos adversos de ambas; los IMAO deben suspenderse al menos 2 semanas antes del inicio del tratamiento con doxepina. La cimetidina produce fluctuaciones significativas en las concentraciones séricas de doxepina, y se observan síntomas anticolinérgicos serios asociados con elevaciones de los niveles séricos de doxepina. El alcohol puede exacerbar el efecto sedante de la doxepina. Las drogas que son metabolizadas por el sistema citocromo P450, específicamente por la isoenzima P450 IID6, tales como algunos antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas, carbamazepina, propafenona, flecainida, encainida, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y quinidina, al inhibir la actividad de aquélla aumentan la concentración plasmática de la doxepina. En este caso, se recomienda administrar dosis menores de doxepina y del otro medicamento.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a esta droga o a alguna dibenzazepina, glaucoma de ángulo estrecho, tendencia a la retención urinaria y durante la lactancia.

Sobredosificación.

No se comunicaron casos de sobredosis; pero si ocurrieran el tratamiento a seguir es sintomático y consiste generalmente en observar al paciente e instaurar tratamiento de sostén. Algunos síntomas cardiovasculares y neurológicos de la intoxicación podrían revertirse mediante la inyección intravenosa lenta de 1 a 3mg de salicilato de fisostigmina. Las convulsiones pueden responder al tratamiento convencional; sin embargo, debe recordarse que los barbitúricos pueden potenciar la depresión respiratoria.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Doxepina con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas alfa 1 y posible disminución del efecto antihipertensivo de los agonistas alfa 2.

Doxepina con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agonistas beta 2.

Doxepina con Alcohol

Posible incremento del efecto depresor sobre el SNC.

Doxepina con Altretamina

Posible potenciación del efecto ortostático de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Anfetaminas

Posible potenciación del efecto estimulador de las anfetaminas.

Doxepina con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Doxepina con Anticolinérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros anticolinérgicos.

Doxepina con Antidepresivos tricíclicos

Aumento de la concentración plasmática de doxepina.

Mecanismo:

Competencia por el metabolismo a nivel del citocromo P-450, específicamente por la isoenzima P-450 IID6.

Recomendación:

Administrar dosis menores de ambos medicamentos.

Doxepina con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Doxepina con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Brimonidina

Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina.

Mecanismo:

Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Doxepina con Bupropión

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Ciclobenzaprina

Posible aumento de la depresión sobre el SNC. Riesgo de efectos adversos anticolinérgicos y taquicardia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de una o de ambos fármacos.

Doxepina con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Cinacalcet

Posible aumento de la concentración sérica de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Ciprofloxacina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Doxepina con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Doxepina con Desmopresina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de desmopresina.

Doxepina con Dexmetilfenidato

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Dextropropoxifeno

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Donepecilo

Posible disminución del efecto terapéutico de una o ambas sustancias. Monitorear la terapia.

Doxepina con Duloxetina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Escitalopram

Aumento de los efectos adversos/tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT. Disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos. Evitar su indicación.

Doxepina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Doxepina con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Doxepina con Galantamina

Posible disminución del efecto terapéutico de una o ambas sustancias. Monitorear la terapia.

Doxepina con Hipérico

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de sulfonilureas.

Doxepina con IMAO

Exacerbación de los efectos adversos de ambos fármacos.

Recomendación:

No administrar junto con IMAO. Los IMAO deben suspenderse por lo menos 2 semanas antes del inicio del tratamiento con doxepina.

Doxepina con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Doxepina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5HT) provocan aumento de la concentración plasmática de doxepina.

Mecanismo:

Competencia por el metabolismo a nivel de citocromo P-450.

Recomendación:

Administrar dosis menores de ambos medicamentos.

Doxepina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Doxepina con Litio

Posible potenciación del efecto neurotóxico de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Doxepina con Maprotilina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina. Considerar modificación de la terapia.

Doxepina con Metilfenidato

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina.

Doxepina con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Doxepina con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Doxepina con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Doxepina con Pramlintida

Posible potenciación del efecto anticolinérgico de los anticolinérgicos.

Doxepina con Quinidina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinidina.

Doxepina con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Doxepina con Rivastigmina

Posible disminución del efecto terapéutico de una o ambas sustancias. Monitorear la terapia.

Doxepina con Terbinafina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Tetrabamato

Aumento del efecto sedante y de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Doxepina con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Doxepina con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Doxepina con Tramadol

Posible potenciación del efecto neuroexcitatorio de tramadol.

Doxepina con Valproico ácido

Posible aumento de la concentración sérica de los antidepresivos tricíclicos.

Doxepina con Yohimbina

Posible aumento de la concentración sérica de yohimbina.

Doxepina con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Doxepina

Código Medicamento Laboratorio
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