Principios Activos

Alopurinol

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03 de Abril del 2016 a las 09:53 pm Principio Activo (P.A) Alopurinol
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Acción terapéutica.

Hipouricemiante. Antigotoso.

Propiedades.

La biodisponibilidad por vía oral es de 90%, con un pico plasmático de alopurinol a la hora y de alopurinol más metabolito activo a las 3 o 4h. El alopurinol se metaboliza casi por completo en el hígado y se elimina por vía renal. Mecanismo de acción: el alopurinol y su principal metabolito activo, la aloxantina, inhiben la xantinooxidasa responsable de la conversión de hipoxantina en xantina y de ésta en ácido úrico; así la síntesis de éste se reduce, disminuyendo los niveles plasmáticos y la excreción renal. La síntesis de purinas de novo también es inhibida. La reducción de los niveles de ácido úrico conlleva a la movilización de los depósitos de uratos de los tejidos.

Indicaciones.

Adultos: hiperuricemias primarias y secundarias. Gota. Nefropatía errática. Nefrolitiasis por ácido úrico. Niños y adolescentes: nefropatía por ácido úrico durante el tratamiento de la leucemia.

Dosificación.

Dosis habitual: 100 a 300mg al día. En casos aislados puede aumentarse de 600 a 900mg al día. En niños: 10mg/kg/día. En insuficiencia renal: comenzar con 100mg. Tomar los comprimidos después de las comidas.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, urticaria, fiebre, artralgia, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, vasculitis, nefritis, vértigo, somnolencia, cefaleas, discrasias sanguíneas, aumento transitorio de las enzimas hepáticas, neuritis periférica, hepatitis, alopecia, formación de cálculos de xantina. Puede presentarse un ataque de gota aguda durante la primera etapa del tratamiento.

Precauciones y advertencias.

Deben evitarse los alimentos con alto contenido en purinas (sardinas, achuras, anchoas) y cantidades elevadas de alcohol. Los pacientes con cálculos de ácido úrico o nefropatía por ácido úrico deben ingerir no menos de 2 litros de líquido por día y mantener el pH urinario entre 6,4 y 6,8.

Interacciones.

El alopurinol asociado con citostáticos aumenta la incidencia de discrasias sanguíneas. El alopurinol potencia la acción de mercaptopurina, azatioprina, dicumarínicos, clorpropamida y teofilina. La acción del alopurinol es atenuada por la sulfinpirazona, el probenecid y la benzbromarona. La administración conjunta de alopurinol y ampicilina o amoxicilina puede aumentar la frecuencia de reacciones alérgicas a estos fármacos. Cuando se asocia alopurinol y alcohol puede afectarse la capacidad de conducción de vehículos o el manejo de maquinarias.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al alopurinol, embarazo, lactancia.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Alopurinol con Acenocumarol

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Alopurinol con Alcohol

Reducción del efecto terapéutico del alopurinol.

Recomendación:

Aumentar la dosis del alopurinol.

Alopurinol con Amoxicilina

Posible potenciación del potencial alergénico o de hipersensibilidad de amoxicilina.

Alopurinol con Amoxicilina + ácido clavulánico

Posible potenciación del potencial alergénico o de hipersensibilidad de amoxicilina.

Alopurinol con Amoxicilina + sulbactam

Puede aumentar la incidencia de exantema cutáneo.

Recomendación:

Emplear con precaución.

Alopurinol con Ampicilina

Posible potenciación del potencial alergénico o de hipersensibilidad de ampicilina.

Alopurinol con Ampicilina + sulbactam

Posible potenciación del potencial alergénico o de hipersensibilidad de ampicilina.

Alopurinol con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Alopurinol con Antiácidos

Posible disminución de la absorción del alopurinol.

Alopurinol con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de los anticoagulantes orales.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del anticoagulante oral.

Alopurinol con Antimetabolitos

Potenciación de la toxicidad del antimetabolito.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de los antimetabolitos derivados de las purinas.

Recomendación:

Administrar con precaución. Reducir la dosis inicial de antimetabolitos a ⅓ y ¼ del indicado, y regular luego de acuerdo con toxicidad o eficacia. En algunos casos, es preferible suspender la administración del alopurinol.

Alopurinol con Antineoplásicos

Aumento de la toxicidad hematológica.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Alopurinol con Azacitidina

Puede producir hiperuricemia.

Mecanismo:

Interferencia metabólica.

Recomendación:

Ajuste posológico.

Alopurinol con Azatioprina

Posible disminución del metabolismo de azatioprina.

Alopurinol con Bacampicilina

Aumenta el riesgo de reacción cutánea.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Alopurinol con Benazepril

Posible potenciación del efecto alergénico o de hipersensibilidad de alopurinol.

Alopurinol con Benzbromarona

Aumento de la excreción renal de ácido úrico y de las concentraciones séricas de alopurinol (aprox. 50%).

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

Pueden administrarse en forma conjunta. Asociación útil en terapéutica.

Alopurinol con Busulfán

Disminuye la hiperuricemia producida por el antineoplásico.

Recomendación:

Asociación terapéutica útil.

Alopurinol con Captopril

Posible potenciación del potencial alergénico o de reacciones de hipersensibilidad de alpurinol.

Alopurinol con Carbamazepina

Posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina.

Alopurinol con Ciclofosfamida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de ciclofosfamida.

Alopurinol con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de ciclosporina.

Alopurinol con Cilazapril

Posible potenciación del potencial alergénico o de reacciones de hipersensibilidad del alopurinol.

Alopurinol con Citarabina

Reducción del efecto del alopurinol en el tratamiento de la gota.

Mecanismo:

La citarabina provoca aumento de la uricemia.

Recomendación:

Ajustar la dosis de alopurinol.

Alopurinol con Clorpropamida

Potenciación del efecto terapéutico de la clorpropamida y de la toxicidad de ambos fármacos.

Mecanismo:

Competencia por el mecanismo de eliminación renal.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Alopurinol con Clortalidona

Posible potenciación del efecto alergénico o de reacciones de hipersensibilidad de alopurinol.

Alopurinol con Dactinomicina

Disminuye la hiperuricemia producida por el antineoplásico.

Recomendación:

Asociación terapéutica útil.

Alopurinol con Derivados de la teofilina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina.

Alopurinol con Dicumarínicos

Aumento de la concentración sérica del dicumarol.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo del dicumarol.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Alopurinol con Didanosina

Posible aumento de la concentración sérica de didanosina. No indicar.

Alopurinol con Difenilhidantoína

Aumento de las concentraciones séricas de la fenitoína (difenilhidantoína). Monitorear la terapia.

Alopurinol con Diuréticos del asa

Posible aumento de los efectos tóxicos y adversos de alopurinol.

Alopurinol con Diuréticos tiazídicos

Potenciación del efecto tóxico del alopurinol.

Mecanismo:

Aumento de la concentración del metabolito oxipurinol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear la función renal. Reducir la dosis del alopurinol, si es necesario.

Alopurinol con Enalapril

Posible potenciación del efecto alergénico o de reacciones de hipersensibilidad de alopurinol.

Alopurinol con Etacrínico ácido

Potenciación del efecto tóxico del alopurinol.

Mecanismo:

Aumento de la concentración del metabolito oxipurinol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear la función renal. Reducir la dosis del alopurinol si es necesario.

Alopurinol con Fosinopril

Posible potenciación de las reacciones alérgicas o de hipersensibilidad de alopurinol.

Alopurinol con Furosemida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de alopurinol.

Alopurinol con Gliclazida

Riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo:

Aumento de las concentraciones séricas del hipoglucemiante al inhibir su secreción tubular renal.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Alopurinol con Glimepirida

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante de glimepirida.

Alopurinol con Hidroclorotiazida

Posible potenciación del efecto alergénico o de reacciones de hipersensibilidad de alopurinol.

Alopurinol con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo:

Aumento de la concentración sérica de los hipoglucemiantes.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Alopurinol con Indapamida

Posible potenciación del efecto alergénico o de las reacciones de hipersensibilidad de alopurinol.

Alopurinol con Inhibidores de la ECA

Posible aumento de las reacciones alérgicas y de hipersensibilidad del alopurinol.

Alopurinol con Lisinopril

Posible potenciación del potencial alergénico o de las reacciones de hipersensibilidad de alopurinol.

Alopurinol con Mecamilamina

Reducción del efecto terapéutico del alopurinol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Aumentar la dosis del alopurinol.

Alopurinol con Mercaptopurina

Posible disminución del metabolismo de mercaptopurina.

Alopurinol con Penicilinas

Riesgo de erupción cutánea.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Alopurinol con Pentostatina

Riesgo de erupciones cutáneas.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Alopurinol con Perindopril

Posible potenciación del efecto alergénico o de las reacciones de hipersensibilidad de alopurinol.

Alopurinol con Pivampicilina

Posible aumento de las reacciones alérgicas y de hipersensibilidad de pivampicilina.

Alopurinol con Probenecid

Reducción del efecto terapéutico del alopurinol.

Alopurinol con Quinapril

Posible potenciación del potencial alergénico o reacciones de hipersensibilidad de alopurinol.

Alopurinol con Ramipril

Posible potenciación del potencial alergénico o de reacciones de hipersensibilidad de alopurinol.

Alopurinol con Sulfametoxazol + trimetoprima

Trombocitopenia.

Alopurinol con Sulfinpirazona

Reducción del efecto terapéutico del alopurinol.

Alopurinol con Sultamicilina

Riesgo de aumento sustancial de la incidencia de exantema.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Alopurinol con Teofilina

Posible aumento de las concentraciones séricas de los derivados de la teofilina.

Alopurinol con Trandolapril

Posible potenciación del efecto alergénico o de reacciones de hipersensibilidad de alopurinol.

Alopurinol con Triamtereno + hidroclorotiazida

Aumento de la uricemia.

Recomendación:

Ajuste de la dosis de alopurinol.

Alopurinol con Trofosfamida

Riesgo de nefropatía por ácido úrico.

Mecanismo:

La trofosfamida produce aumento de la uricemia.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar dosis de alopurinol.

Alopurinol con Uricosúricos

Potenciación del efecto terapéutico de ambos fármacos.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Interacción de utilidad clínica.

Alopurinol con Vidarabina

Pueden aparecer temblores, náuseas, prurito, anemia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Alopurinol con Vindesina

Mayor depresión medular.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Alopurinol con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Medicamentos que contienen Alopurinol

Código Medicamento Laboratorio
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