Captopril

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

El captopril es el primero de una nueva clase de agentes antihipertensivos, los inhibidores competitivos específicos de la enzima convertidora de angiotensina I (ECA). Esta última es la responsable de la conversión de angiotensina I en angiotensina II. El captopril es efectivo también en el manejo de la insuficiencia cardíaca (IC). Sus efectos beneficiosos sobre la hipertensión arterial y la IC son el resultado de la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Luego de la administración de una dosis terapéutica oral, la absorción del captopril es rápida, y el pico sanguíneo se obtiene al cabo de 1 hora. La presencia de alimentos en el tubo gastrointestinal reduce la absorción en 30% a 40%, por lo que debe administrarse una hora antes de las comidas. La absorción mínima promedio del captopril es de 75%. En un período de 24 horas, alrededor de 95% de la dosis absorbida es eliminada por la orina, 40 a 50% como droga inmodificada; la mayor parte de la droga restante se elimina como dímero disulfuro de captopril y como disulfuro de cisteína-captopril. Alrededor del 25% a 30% de la droga circulante se encuentra unida a las proteínas plasmáticas. La vida media aparente de eliminación es probable que sea menor de 2 horas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca refractaria al tratamiento clásico con diuréticos y digital.

Dosificación.

Hipertensión arterial:se sugiere comenzar con 25mg 3 veces por día; dosis que puede ser aumentada a 50mg 3 veces por día. De ser necesaria mayor disminución de la presión arterial, la dosis puede ser aumentada hasta 100mg 3 veces por día, y luego si fuera necesario hasta 150mg 3 veces por día. No se debe sobrepasar la dosis máxima de 450mg diarios.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas, de muy baja incidencia, pueden agruparse por órganos y aparatos. Renales: proteinuria, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, poliuria, oliguria y aumento de la frecuencia de las micciones. Dermatológicas: rash maculopapular leve, frecuentemente con prurito y, algunas veces, con fiebre. Cardiovasculares: hipotensión, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones. Otros efectos: disgeusia, angioedema y tos.

Precauciones y advertencias.

En los pacientes con deterioro de la función renal puede requerirse la disminución de las dosis de captopril o la suspensión del diurético. En pacientes que tomaban captopril también se ha verificado un aumento del potasio sérico. La tos que sobreviene en algunos pacientes medicados con captopril es seca, improductiva y persistente, pero se resuelve luego de la suspensión de la terapéutica.

Interacciones.

Se debe prestar especial atención a la asociación con productos que potencialmente pudieren causar hiperpotasemia. La hipotensión es un efecto frecuente cuando el captopril se administra juntamente con diuréticos, agentes bloqueantes ganglionares y betabloqueantes. La indometacina y otros AINE pueden reducir el efecto antihipertensivo del captopril. La administración de litio concomitante con captopril puede aumentar los niveles de litemia y hacer aparecer síntomas de intoxicación con litio.

Contraindicaciones.

El captopril está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga y a otros inhibidores ECA.