CRESTOR

Hipocolesterolemiante.

Composición.

Cada tableta recubierta contiene: rosuvastatina (como sal cálcica) 10mg y 20mg.

Indicaciones.

Hipolipemiante en pacientes con hipercolesterolemia primaria, hiperlipidemia combinada (mixta) e hipercolesterolemia familiar homocigota y heterocigota, cuando la respuesta a la dieta y otras medidas sean inadecuadas.

Dosificación.

La dosis inicial recomendada es de 10mg por vía oral una vez al día; esta dosis permite obtener un buen control en la mayoría de los pacientes. Los pacientes que cambian de otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa a CRESTOR también deben empezar el tratamiento con una dosis de 10mg. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 20mg después de 4 semanas. La dosis de 40mg sólo debe utilizarse en pacientes con hipercolesterolemia severa con un alto riesgo cardiovascular (en particular aquellos con hipercolesterolemia familiar) que no hayan alcanzado el objetivo terapéutico con la dosis de 20mg; estos pacientes deben ser objeto de una observación periódica (ver Advertencias). CRESTOR puede administrarse a cualquier hora del día, con o sin alimentos. Dosis en pacientes con insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. La dosis de 40mg está contraindicada en los pacientes con insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina < 60ml/min). Dosis en pacientes con insuficiencia hepática: mientras que la exposición sistémica a la rosuvastatina no aumentó en sujetos con índices de Child-Pugh de 7 o menos, se ha observado un aumento en sujetos con índices de Child-Pugh de 8 y 9. En estos pacientes debe considerarse una evaluación de la función renal. Raza: se ha observado una mayor exposición sistémica en sujetos asiáticos. Precaución al elegir la dosis. La dosis de 40mg está contraindicada en estos pacientes. Ancianos: no es necesario ajustar la dosis. Niños: no se han establecido la seguridad y la eficacia de CRESTOR en niños.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquier ingrediente del producto. Enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes e inexplicables de las transaminasas. En pacientes con insuficiencia renal severa. En pacientes con miopatía. En pacientes que reciben tratamiento concomitante con ciclosporina. Durante el embarazo y durante la lactancia, mujeres con potencial de quedar embarazadas que no usen medidas anticonceptivas apropiadas. La dosis de 40mg está contraindicada en los pacientes con factores de predisposición a la miopatía/rabdomiólisis.

Embarazo y lactancia.

CRESTOR está contraindicado durante el embarazo y durante la lactancia. Aquellas mujeres que puedan quedar embarazadas deben usar medidas anticonceptivas apropiadas.

Reacciones adversas.

Como sucede con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la incidencia de efectos adversos tiende a relacionarse con la dosis. En estudios clínicos controlados los efectos adversos frecuentes reportados fueron: cefalea, mareos, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, mialgia, astenia. Poco frecuentes: prurito, erupción cutánea y urticaria. Muy raros: ictericia, hepatitis, miopatía y raramente rabdomiólisis a veces acompañada de insuficiencia renal, reacciones de hipersensibilidad inclusive angioedema. Otras reacciones adversas generalmente transitorias: aumento de transaminasas y niveles CK, proteinuria. Todos los casos mejoraron al suspender el tratamiento.

Advertencias.

Efectos renales:proteinuria (origen tubular) observada en pacientes tratados con dosis altas de CRESTOR, en especial 40mg, donde fue normalmente transitoria o intermitente, y que ha demostrado que no predispone al desarrollo de enfermedad renal severa o progresiva. Se recomienda evaluar la función renal durante los seguimientos de rutina practicados a pacientes tratados con CRESTOR 40mg. Efectos musculoesqueléticos:como con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, se han señalado efectos en el músculo esquelético en los pacientes tratados con CRESTOR y en particular con dosis >20mg (por ejemplo, mialgia, miopatía y raramente rabdomiólisis). Deben medirse los niveles de creatinacinasa. Antes del tratamiento:al igual que otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, CRESTOR debe prescribirse con precaución en pacientes con factores de predisposición a la miopatía/rabdomiólisis, tales como: insuficiencia renal; hipotiroidismo; antecedentes personales o familiares de trastornos musculares hereditarios, antecedentes de toxicidad muscular con otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa o un fibrato; alcoholismo; edad de 70 años o más; situaciones en las que podría presentarse una elevación de las concentraciones plasmáticas; coadministración de fibratos. En tales pacientes debe sopesarse el riesgo del tratamiento con respecto a su posible beneficio y se recomienda la monitorización clínica. Si las concentraciones basales de CK son significativamente elevadas ( < 5 veces el LSN), el tratamiento no debe empezarse. Durante el tratamiento:debe pedirse a los pacientes que señalen inmediatamente dolor, debilidad o calambres musculares inexplicables, en particular si se acompañan de malestar o fiebre. En estos pacientes deben medirse las concentraciones de CK, y el tratamiento debe suspenderse si éstas muestran una elevación pronunciada ( >5 veces el LSN) o si los síntomas musculares son intensos y provocan molestias diarias (incluso si las concentraciones de CK son < 5 veces el LSN). Si los síntomas se resuelven y las concentraciones de CK regresan al nivel normal, entonces podría considerarse la reintroducción de CRESTOR o de otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa, con la dosis mínima y con una estrecha supervisión. No se requieren mediciones periódicas de las concentraciones de CK en los pacientes asintomáticos. En los estudios clínicos no se detectó un aumento de los efectos musculoesqueléticos en el pequeño número de pacientes que recibieron CRESTOR y un tratamiento concomitante. Sin embargo, se ha observado un aumento de la incidencia de miositis y de miopatía en pacientes tratados con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa junto con derivados del ácido fíbrico (entre ellos gemfibrozil), ciclosporina, ácido nicotínico, antimicóticos de la familia de los azoles, inhibidores de la proteasa y antibióticos macrólidos. El gemfibrozil aumenta el riesgo de miopatía al administrarse de manera concomitante con un inhibidor de la HMG-CoA reductasa; en consecuencia, no se recomienda la combinación de CRESTOR y gemfibrozil. CRESTOR nunca debe administrarse a un paciente con una condición aguda y grave que sugiera una miopatía o que predisponga al desarrollo de insuficiencia renal secundaria a una rabdomiólisis. Efectos hepáticos:como con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, CRESTOR debe usarse con precaución en aquellos pacientes que tienen historia de enfermedad hepática o alcoholismo. Deben realizarse pruebas de la función hepática antes y tres meses después de haberse iniciado el tratamiento. CRESTOR debe discontinuarse o reducir la dosis si los niveles de transaminasas son mayores a tres veces el nivel máximo normal. En los pacientes con hipercolesterolemia secundaria provocada por hipotiroidismo o síndrome nefrótico, debe tratarse la enfermedad subyacente antes de empezar el tratamiento con CRESTOR. Raza:estudios farmacocinéticos han demostrado un aumento de la exposición en sujetos asiáticos en comparación con sujetos de raza blanca.

Interacciones.

CRESTOR no es un inhibidor ni un inductor de las enzimas del citocromo P-450. En pacientes que están tomando antagonistas de la vitamina K, se recomienda el monitoreo del INR (índice normalizado internacional de actividad de protrombina) tanto al inicio como al cesar la terapia con CRESTOR o después de ajustar la dosis. Fue observada una disminución en la concentración plasmática de CRESTOR cuando fue administrado conjuntamente con eritromicina o antiácidos que contienen hidróxido de aluminio o magnesio. Fue observado un aumento en los niveles de anticonceptivos orales cuando se administraron junto con CRESTOR. Se produce un aumento en la concentración plasmática de CRESTOR al ser administrado junto con ciclosporina y gemfibrozil.

Presentación.

Caja con 7 y 14 tabletas de 10mg, caja con 7 tabletas de 20mg E.F.33.232 y 33.233.