Penbutolol

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un bloqueante no selectivo de los receptores betaadrenérgicos (beta1y beta2) que parece tener cierta actividad simpaticomimética intrínseca. En estudios clínicos se observó que el penbutolol disminuye la frecuencia cardíaca de manera similar al propanolol, aunque su potencia es cuatro veces mayor. Los mecanismos que median los efectos antihipertensivos no se han aclarado, aunque se estima que algunos factores relacionados serían: a) inhibición competitiva con las catecolaminas en el nivel periférico y b) supresión de la secreción de renina por bloqueo de los receptores betaadrenérgicos renales. Se absorbe rápidamente tras la administración oral; se une a proteínas plasmáticas entre 80% y 98%; no se ha observado acumulación al cabo de ocho días de tratamiento con 40mg diarios. El penbutolol se metaboliza por conjugación y oxidación; los metabolitos son excretados principalmente en la orina. Su vida media de eliminación plasmática es de 20 horas; en ancianos puede prolongarse a 25 horas y en pacientes en diálisis renal llega a 100 horas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial suave y moderada; solo o asociado con otros antihipertensivos (diuréticos tiazídicos).

Dosificación.

Dosis inicial y de mantenimiento: 20mg en una toma diaria.

Reacciones adversas.

Astenia, precordialgias, diarreas, náuseas, dispepsia, mareos, fatiga, cefalea, insomnio, tos, infección del tracto respiratorio superior, sudación excesiva, impotencia sexual.

Precauciones y advertencias.

Usar con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, aunque estén compensados con diuréticos y digital. Con el retiro brusco de la droga se ha observado exacerbación de la enfermedad cardíaca isquémica, por eso se debe disminuir la dosis en forma gradual en un período de una o dos semanas. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca; si se presentan manifestaciones de tono vagal excesivo (hipotensión, bradicardia profunda) pueden corregirse con atropina (1 a 3mg IV en varias dosis). El penbutolol puede ocultar los síntomas y signos premonitorios de la hipoglucemia en los pacientes diabéticos, o enmascarar ciertos signos clínicos de la tirotoxicosis; si se sospecha que el paciente está desarrollando este trastorno, debe evitarse el retiro abrupto del penbutolol, puesto que podría precipitarse una "tormenta tiroidea". No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir penbutolol. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.

Interacciones.

Lidocaína: pueden requerirse dosis de carga mayores para lograr la misma acción, puesto que el penbutolol incrementa el volumen de distribución de la lidocaína. El penbutolol, combinado con alcohol, incrementó el número de errores en el ensayo de función psicomotora ojo-mano. No debiera usarse en pacientes que reciben drogas que causan descenso de las catecolaminas. Con antagonistas del calcio se ha observado sinergismo hipotensor, con arritmias y bradicardia.

Contraindicaciones.

Shock cardiogénico, bradicardia sinusal, bloqueo A-V de segundo y tercer grado, asma bronquial, hipersensibilidad a la droga.

Sobredosificación.

No existe experiencia clínica. Se esperan efectos similares a los de la sobredosis de otros antagonistas beta: bradicardia (administrar atropina), hipotensión (administrar dopamina, dobutamina o levarterenol y, en casos refractarios, glucagón), broncospasmo (administrar un agonista beta2o isoproterenol) e insuficiencia cardíaca aguda (administrar dobutamina y glucagón). En caso de un bloqueo cardíaco dar isoproterenol o utilizar un marcapaso cardíaco transvenoso.