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Fenobarbital
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Sinónimos.
Feniletilbarbiturato sodio. Mefobarbital. Feniletilbarbitúrico ácido. Fenilletilmalonilurea. Fenobarbitona.
Acción terapéutica.
Hipnosedante, anticonvulsivo.
Propiedades.
Barbitúrico, depresor no selectivo del SNC, capaz de producir distintos niveles de alteración del estado anímico. Estudios recientes han demostrado que los efectos hipnosedantes y anticonvulsivos pueden estar relacionados con su capacidad para potenciar o mimetizar la acción simpática inhibitoria del ácido gamma aminobutírico (GABA). Deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función cerebral y produce somnolencia, sedación e hipnosis. Parece tener un efecto en el nivel del tálamo, donde inhibe la conducción ascendente en la formación reticular, interfiriendo así la transmisión de los impulsos hacia la corteza. Como anticonvulsivo se piensa que actúa deprimiendo la transmisión monosináptica y polisináptica en el SNC. Aumenta el umbral de estimulación eléctrica de la corteza motora. Se metaboliza en el hígado mediante el sistema de enzimas microsómicas hepáticas.
Indicaciones.
Tratamiento del insomnio, coadyuvante de la anestesia (medicación preoperatoria), crisis epilépticas tonicoclónicas. Profilaxis y tratamiento de las crisis convulsivas.
Dosificación.
Adultos: anticonvulsivo: 60mg a 250mg al día en dosis única o dividida en varias tomas; sedante hipnótico: 100mg a 320mg al acostarse. Niños: anticonvulsivo: 1mg a 6mg/kg/día; sedante hipnótico: la dosis debe ser establecida por el médico tratante. Preoperatorio: 1mg a 3mg/kg. Ampollas: anticonvulsivo: por vía IV 100mg a 320mg y, si es necesario, repetir hasta una dosis de 600mg/día; hipnótico: IM o IV 100mg a 325mg; sedante preoperatorio: IM 130mg a 200mg, 60 a 90 minutos antes de la cirugía. Niños: anticonvulsivo: IV 10mg a 20mg/kg dosis única de carga; dosis de mantenimiento: IV 1mg a 6mg/kg/día; preoperatorio: IM o IV 1mg a 3mg/kg.
Reacciones adversas.
En raras ocasiones puede producir dermatitis exfoliativa como resultado de hipersensibilidad. Puede producirse dependencia con dosis elevadas o tratamientos prolongados. Son de incidencia frecuente: torpeza e inestabilidad, mareos, somnolencia y, rara vez, ansiedad, nerviosismo, constipación, cefaleas, irritabilidad, náuseas, vómitos, excitación no habitual, hemorragias o hematomas no habituales. Con el uso crónico o prolongado puede aparecer dolor en los huesos, anorexia, pérdida de peso o debilidad muscular. Los signos de toxicidad aguda son: confusión severa, fiebre, disminución o pérdida de reflejos, bradicardia, bradipnea, marcha inestable, debilidad severa.
Precauciones y advertencias.
Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del SNC. Tener precaución si aparecen mareos, sensación de mareos o somnolencia. En pacientes con disfunción hepática o renal deben prescribirse dosis menores. No debe suspenderse abruptamente la medicación sino en forma gradual. Atraviesa fácilmente la placenta, las concentraciones más altas se encuentran en ella, hígado fetal y cerebro fetal. Al excretarse en la leche materna, su uso en las madres puede producir depresión del SNC en los lactantes. Algunos niños pueden reaccionar al tratamiento con excitación paradójica y los ancianos con excitación, confusión o depresión mental.
Interacciones.
Puede disminuir los efectos del paracetamol por aumento del metabolismo por inducción de enzimas microsómicas hepáticas y, por el mismo mecanismo, disminuir el efecto de corticoides, ACTH, ciclosporina, dacarbazina, glucósidos digitálicos, levotiroxina, quinidina y antidepresivos tricíclicos. Se evidencia el mismo efecto con anticoagulantes derivados de la cumarina. Aumenta la excreción en orina de ácido ascórbico. Disminución de la seguridad de anticonceptivos orales que contengan estrógenos. El uso simultáneo de guanetidina o diuréticos de asa puede agravar la hipotensión ortostática. El ácido valproico puede disminuir el metabolismo de los barbitúricos con aumento de la depresión del SNC. Disminuye la absorción cuando se emplea al mismo tiempo que la griseofulvina. El haloperidol puede producir un cambio en la frecuencia de las crisis convulsivas epileptiformes. Las fenotiazinas y tioxantenos pueden disminuir el umbral de las crisis convulsivas. Puede acelerarse el metabolismo de la mexiletina y disminuir sus concentraciones plasmáticas. Los inhibidores de la MAO pueden prolongar los efectos depresores del SNC. El fenobarbital puede reducir los efectos de la vitamina D y aumentar el metabolismo de las xantinas (teofilina, cafeína, aminofilina).
Contraindicaciones.
Porfiria aguda, embarazo y lactancia. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de anemia severa, antecedentes de asma, diabetes mellitus, coma hepático, hipercinesia, hipertiroidismo, depresión mental, disfunción hepática o renal.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Fenobarbital con Abacavir |
Posible disminución de la concentración plasmática de abacavir. |
| Fenobarbital con Abacavir + lamivudina |
Posible disminución de la concentración plasmática de abacavir. |
| Fenobarbital con Acebutolol |
Reducción del efecto antihipertensivo. Mecanismo: Aumento de la biotransformación metabólica hepática del betabloqueante. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Fenobarbital con Acenocumarol |
Posible incremento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. |
| Fenobarbital con Afatinib |
Posible disminución de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta. |
| Fenobarbital con Alcohol |
Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC. |
| Fenobarbital con Analgésicos opioides |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Advertir al paciente sobre evitar operar maquinarias y conducir. |
| Fenobarbital con Anfetaminas |
Posible disminución de la concentración sérica de fenobarbital. |
| Fenobarbital con Antagonistas de la vitamina K |
Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K. |
| Fenobarbital con Anticonceptivos orales |
Posible disminución del efecto anticonceptivo. Recomendación: Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo. |
| Fenobarbital con Antidepresivos tricíclicos |
Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos. |
| Fenobarbital con Antitusígenos opioides |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Advertir al paciente sobre evitar operar maquinarias y conducir. |
| Fenobarbital con Apixabán |
Posible disminución de la exposición a apixabán. Indicar con suma precaución. |
| Fenobarbital con Bendamustina |
Posible disminución de la concentración sérica de bendamustina. |
| Fenobarbital con Benzodiazepinas |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Advertir al paciente sobre evitar operar maquinarias y conducir. |
| Fenobarbital con Betabloqueantes |
Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes. |
| Fenobarbital con Bloqueantes de los canales del calcio |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Fenobarbital con Cabazitaxel |
Posible disminución de las concentraciones plasmáticas de cabazitaxel. No indicar. |
| Fenobarbital con Ciclosporina |
Posible aumento del metabolismo de ciclosporina. |
| Fenobarbital con Clonidina |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Advertir al paciente sobre evitar operar maquinarias y conducir. |
| Fenobarbital con Cloranfenicol |
Posible disminución del metabolismo de los barbitúricos. |
| Fenobarbital con Colestiramina |
Posible disminución de la concentración sérica de fenobarbital. |
| Fenobarbital con Darunavir |
Fenobarbital puede disminuir la concentración sérica de darunavir. No indicar. |
| Fenobarbital con Deferasirox |
Posible disminución de la concentración sérica de deferasirox. |
| Fenobarbital con Depresores del SNC |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC. |
| Fenobarbital con Derivados de la rifamicina |
Posible aumento del metabolismo de los barbitúricos. |
| Fenobarbital con Derivados de la teofilina |
Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina. |
| Fenobarbital con Digitoxina |
Reducción de las concentraciones séricas de la digitoxina. Mecanismo: Inducción de las enzimas microsomales con aumento de la metabolización de la digitoxina. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Fenobarbital con Disopiramida |
Posible aumento del metabolismo de disopiramida. |
| Fenobarbital con Diuréticos tiazídicos |
Posible potenciación del efecto ortostático de los diuréticos tiazídicos. |
| Fenobarbital con Doxiciclina |
Posible disminución de la concentración sérica de doxiciclina. |
| Fenobarbital con Dronedarona |
Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar. |
| Fenobarbital con Etopósido |
Posible aumento del metabolismo de etopósido. |
| Fenobarbital con Etravirina |
Posible disminución de la concentración sérica de etravirina. No indicar. |
| Fenobarbital con Everolimús |
Posible disminución de la concentración sérica de everolimús. No indicar. |
| Fenobarbital con Felbamato |
Posible aumento de la concentración sérica de los barbitúricos. |
| Fenobarbital con Fólico ácido |
Posible disminución de la concentración sérica de fenobarbital. |
| Fenobarbital con Glucocorticoides (corticosteroides) |
Reducción del efecto del glucocorticoide. Mecanismo: Incremento del metabolismo del glucocorticoide. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del glucocorticoide. |
| Fenobarbital con Griseofulvina |
Posible disminución de la absorción de griseofulvina. |
| Fenobarbital con Guanfacina |
Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina. |
| Fenobarbital con Hidrocortisona fosfato |
Posible reducción del efecto terapéutico de los corticosteroides. |
| Fenobarbital con Hidroquinidina |
Reducción de las concentraciones séricas de la hidroquinidina. Mecanismo: Inducción de enzimas hepáticas. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Fenobarbital con Hidroxiprogesterona |
Reducción del efecto progestagénico. Mecanismo: Interferencia metabólica. |
| Fenobarbital con Hipnóticos |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Advertir al paciente sobre evitar operar maquinarias y conducir. |
| Fenobarbital con IMAO |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Posible inhibición del metabolismo del fenobarbital. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Fenobarbital con Imatinib |
Posible reducción de la concentración plasmática del imatinib. Considerar modificación de la terapia. |
| Fenobarbital con Inhibidores de CYP2C19 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C19. Considerar modificación de la terapia. |
| Fenobarbital con Inhibidores de la anhidrasa carbónica |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los anticonvulsivos. |
| Fenobarbital con Irinotecán |
Posible disminución de la concentración sérica de irinotecán. |
| Fenobarbital con Ixabepilona |
Posible disminución de la concentración sérica de ixabepilona. Considerar modificación de la terapia. |
| Fenobarbital con Ketazolam |
Aumento de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Fenobarbital con Ketorolac trometamina |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos. |
| Fenobarbital con Lacosamida |
Posible disminución de la concentración sérica de lacosamida. |
| Fenobarbital con Lamotrigina |
Posible aumento del metabolismo de lamotrigina. |
| Fenobarbital con Leucovorina cálcica |
Posible disminución de la concentración sérica de fenobarbital. |
| Fenobarbital con Lopinavir + ritonavir |
Disminución de la concentración plasmática de lopinavir. No administrar Lopinavir/Ritonavir en régimen de dosis única diaria. |
| Fenobarbital con Maraviroc |
Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc. |
| Fenobarbital con Medroxiprogesterona |
Reducción del efecto progestagénico. Mecanismo: Aumento de la depuración de la medroxiprogesterona. Recomendación: Administrar con precaución. Ajuste de la dosis. |
| Fenobarbital con Mefloquina |
Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos. |
| Fenobarbital con Memantina |
Posible reducción del efecto de los barbitúricos. Monitorear al paciente y ajustar la dosis si fuera necesario. |
| Fenobarbital con Meperidina |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Incremento de la formación de metabolitos activos de la petidina (meperidina). Recomendación: Evitar la administración conjunta, excepto en el uso como anestésico. |
| Fenobarbital con Metadona |
Posible aumento del metabolismo de metadona. |
| Fenobarbital con Metilfenidato |
Posible incremento de las concentraciones del fenobarbital. Mecanismo: Posible inhibición del metabolismo del fenobarbital. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Fenobarbital con Metronidazol |
Posible disminución de la concentración sérica de metronidazol. |
| Fenobarbital con Neurolépticos |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Administrar con precaución. |
| Fenobarbital con Nilotinib |
Posible disminución de la concentración sérica de nilotinib. No indicar. |
| Fenobarbital con Oxcarbazepina |
Posible disminución de la concentración sérica de oxcarbazepina. |
| Fenobarbital con Paracetamol |
Posible aumento del metabolismo de paracetamol. |
| Fenobarbital con Pazopanib |
Posible disminución de la concentración sérica de pazopanib. No indicar. |
| Fenobarbital con Piridoxina |
Posible aumento del metabolismo de piridoxina. |
| Fenobarbital con Praziquantel |
Posible disminución de la concentración sérica de praziquantel. No indicar. |
| Fenobarbital con Primidona |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos. |
| Fenobarbital con Propafenona |
Posible aumento del metabolismo de propafenona. |
| Fenobarbital con Propanolol |
Reducción de las concentraciones séricas del propanolol. Mecanismo: Inducción de las enzimas hepáticas. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Fenobarbital con Quinidina |
Posible aumento del metabolismo de quinidina. |
| Fenobarbital con Ranolazina |
Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar. |
| Fenobarbital con Reserpina |
Potenciación de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Fenobarbital con Rifampicina |
Reducción de las concentraciones séricas del fenobarbital. Mecanismo: Inducción de las enzimas hepáticas. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Fenobarbital con Rilpivirina |
Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar. |
| Fenobarbital con Roflumilast |
Reducción de la eficacia terapéutica de roflumilast. No se recomienda la administración conjunta con fuertes inductores de las enzimas del citocromo P450. |
| Fenobarbital con Romidepsina |
Disminución de la concentración sérica de romidepsina. No indicar. |
| Fenobarbital con Rosiglitazona + glimepirida |
Fenobarbital puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia. |
| Fenobarbital con Rosiglitazona + metformina |
Fenobarbital puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia. |
| Fenobarbital con Rufinamida |
Posible aumento de la concentración sérica de fenobarbital. |
| Fenobarbital con Saxagliptina |
Posible disminución de la concentración sérica de saxagliptina. |
| Fenobarbital con Sertindol |
Posible reducción del efecto del sertindol. Administrar con suma precaución monitoreando al paciente. Ajustar la dosificación. |
| Fenobarbital con Simeprevir |
Disminución de la concentración sérica de simeprevir. No indicar. |
| Fenobarbital con Sorafenib |
Posible disminución de la concentración sérica de sorafenib. |
| Fenobarbital con Tadalafilo |
Posible disminución de la concentración sérica de tadalafilo. |
| Fenobarbital con Telaprevir |
Alteración de las concentraciones séricas de uno o ambos fármacos. Evitar la administración conjunta. |
| Fenobarbital con Tenipósido |
Posible aumento del metabolismo de tenipósido. |
| Fenobarbital con Tetrabamato |
Aumento del efecto sedante y de la depresión sobre el SNC. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Fenobarbital con Tipranavir |
Posible disminución de la concentración sérica de tipranavir. |
| Fenobarbital con Tolvaptán |
Posible disminución de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar. |
| Fenobarbital con Treprostinil sódico |
Posible disminución de la concentración sérica de treprostinilo. |
| Fenobarbital con Tretinoína |
Posible reducción de las concentraciones séricas de la tretinoína. Mecanismo: Inducción del citocromo P450 que aumenta la depuración hepática de la tretinoína. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Fenobarbital con Ulipristal |
Posible reducción de las concentraciones plasmáticas y disminución de la eficacia de ulipristal. Evitar su administración conjunta. |
| Fenobarbital con Valproico ácido |
Posible disminución del metabolismo de los barbitúricos. |
| Fenobarbital con Verapamilo |
Posible reducción de la eficacia del verapamilo. Mecanismo: Aumento del metabolismo del verapamilo. Recomendación: Administrar con precaución. Seguimiento del paciente. Ajustar la dosis del verapamilo, si es necesario. |
| Fenobarbital con Voriconazol |
Posible disminución de la concentración sérica de voriconazol. No indicar. |
| Fenobarbital con Zonisamida |
Posible disminución de la concentración sérica de zonisamida. |
