Principios Activos

Dimetindeno maleato

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03 de Abril del 2016 a las 09:21 pm Principio Activo (P.A) Dimetindeno maleato
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Sinónimos.

Dimepirindeno.

Acción terapéutica.

Antihistamínico. Antialérgico.

Propiedades.

Es un agente sintético con actividad antihistamínica y antialérgica que corresponde químicamente a los derivados alquilamínicos con núcleo básico etilamínico. Como todos estos fármacos bloqueadores de la betaimidazoletilamina (histamina), su mecanismo de acción se realiza bloqueando los receptores histaminérgicos periféricos H1y antagonizando por competición las acciones del agonista biológico (hiperpermeabilidad capilar, vasodilatación arteriolar). Además se han señalado para el maleato de dimetindeno otras acciones farmacológicas: anticolinérgica, anticinínica y sedante, y no se le reconocen propiedades antieméticas. Este antihistamínico tiene una versatilidad de presentaciones (comprimidos, comprimidos retard, gotas, gel para uso tópico local) que permite indicarlo en diferentes situaciones clínicas. La biodisponibilidad del dimetindeno es amplia ( >70%) luego de su administración por vía oral. Luego de su absorción digestiva se alcanzan niveles séricos máximos a las 2 horas; tiene una elevada ligadura con las proteínas plasmáticas (90%) y su vida media sérica es de 6 horas. Su principal biotransformación metabólica se realiza en el hígado donde sufre hidroxilación y oximetilación, y la mayor parte se elimina como metabolitos por vía biliar y urinaria. Solamente 5-10% de la dosis administrada se elimina inalterada por la orina. No se han detectado fenómenos de acumulación medicamentosa.

Indicaciones.

Patologías alérgicas agudas y crónicas. Angioedema, dermopatías alérgicas, rinitis alérgica, pruritos, urticaria, picaduras de insectos. Enfermedades eruptivas de la infancia (varicela). Colestasis hepática con prurito.

Dosificación.

Adultos y niños de más de 12 años: la dosis diaria habitual es de 3mg a 6mg distribuidos en 3 tomas; esto equivale a: Gotas (20 gotas=1ml=1mg de maleato de dimetindeno): 20 a 40 gotas 3 veces al día. Grageas de 1mg: 1 a 2 grageas 3 veces al día. En los pacientes con tendencia a la somnolencia, se recomienda 2 grageas (o 40 gotas) al acostarse y una gragea (o 20 gotas) con el desayuno por la mañana. Niños: la dosis diaria habitual es de 0,1mg/kg. Las dosis diarias para niños de 1 mes a 12 años de edad son: 1 mes a 1 año: 0,15mg-0,5mg (3-10 gotas) tres veces al día; 1 a 3 años: 0,5mg-0,75mg (10 a 15 gotas) 3 veces al día; 3 a 12 años: 0,75mg-1mg (15 a 20 gotas) 3 veces al día.

Efectos colaterales.

En los ensayos clínicos se ha observado somnolencia, especialmente al principio del tratamiento. Ocasionalmente trastornos gastrointestinales (incluso náuseas), sequedad bucal o faríngea, cefaleas, vértigo, excitación. Rara vez se han descripto edemas, erupciones cutáneas, contracciones musculares y trastornos respiratorios que podrían asociarse a la administración del fármaco.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja emplear con precaución en casos de glaucoma, retención urinaria debida a problemas uretroprostáticos y enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Durante la primera infancia, los antihistamínicos pueden tener un efecto excitante. En niños menores de 1 año de edad el efecto sedante podría estar asociado a períodos de apnea durante el sueño. Puede inducir una disminución de la vigilancia; por ende, los pacientes afectados deberán tomar las precauciones correspondientes en caso de conducir vehículos o realizar tareas que requieren una vigilancia activa (utilización de máquinas, p. ej.).

Interacciones.

Puede aumentar el efecto sedante de agentes depresores del sistema nervioso central como tranquilizantes, hipnóticos y alcohol. La ingesta simultánea de alcohol puede producir una disminución de los reflejos. La administración concomitante de IMAO puede incrementar el efecto antimuscarínico y depresor sobre el sistema nervioso central. Los antidepresivos tricíclicos y los anticolinérgicos pueden ejercer un efecto antimuscarínico aditivo al de los antihistamínicos y aumentar el riesgo de agravación de un glaucoma o una retención urinaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a alguno de los componentes. Neonatos de menos de un mes de edad, particularmente los prematuros. Embarazo y lactancia.Los estudios de reproducción realizados en animales no han demostrado riesgos fetales. No existen estudios controlados en el embarazo. No se aconseja durante el embarazo, salvo indicación imperativa y si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales. Estudios realizados en animales han demostrado que cantidades ínfimas de dimetindeno o sus metabolitos pasan a la leche materna. Se desaconseja el empleo durante la lactancia.

Sobredosificación.

En los casos de intoxicación se deben tomar las medidas de urgencia habituales: lavado gástrico, administración de carbón activado, laxantes salinos, así como la asistencia cardiorrespiratoria. No se deben emplear fármacos estimulantes. En caso de hipotensión se pueden administrar medicamentos vasopresores.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Dimetindeno maleato con Alcohol

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Sedación.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la ingestión de medicamentos y alimentos con alcohol.

Dimetindeno maleato con Analgésicos opioides

Aumento de la sedación.

Mecanismo:

Efecto sinérgico sobre el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Dimetindeno maleato con Ansiolíticos

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Sedación.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Monitoreo del paciente. Ajuste de dosis.

Dimetindeno maleato con Anticolinérgicos

Potenciación de los efectos antimuscarínicos. Agravación del glaucoma. Retención urinaria.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Dimetindeno maleato con Antidepresivos tricíclicos

Potenciación de los efectos antimuscarínicos. Agravación del glaucoma. Retención urinaria.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Dimetindeno maleato con Barbitúricos

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Sedación.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Monitoreo del paciente. Ajuste de la dosis.

Dimetindeno maleato con Benzodiazepinas

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Dimetindeno maleato con Butorfanol

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Dimetindeno maleato con Dextropropoxifeno

Aumento de la sedación.

Mecanismo:

Efecto sinérgico sobre el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Dimetindeno maleato con Difenhidramina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Dimetindeno maleato con Heparina

Posible antagonismo parcial del efecto de la heparina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Dimetindeno maleato con Hipnóticos

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Dimetindeno maleato con IMAO

Prolongación e intensificación de los efectos secundarios anticolinérgicos.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Dimetindeno maleato con Ketotifeno

Potenciación de los efectos antihistamínicos.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Dimetindeno maleato con Mequitazina

Potenciación de los efectos secundarios antimuscarínicos.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Dimetindeno maleato con Morfina

Aumento de la sedación.

Mecanismo:

Efecto sinérgico sobre el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Dimetindeno maleato con Opioides

Aumento de la sedación.

Mecanismo:

Efecto sinérgico sobre el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Dimetindeno maleato con Parasimpaticolíticos

Potenciación de los efectos indeseables atropínicos. Retención urinaria, constipación, boca seca, visión borrosa.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Advertir al paciente. Riesgo elevado en pacientes con glaucoma.

Dimetindeno maleato con Procarbazina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Usar con suma precaución.

Dimetindeno maleato con Reserpina

Aumento de la sedación.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Dimetindeno maleato

Código Medicamento Laboratorio
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