Venezuela Principios Activos
Buspirona
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Acción terapéutica.
Ansiolítico.
Propiedades.
Es un ansiolítico no relacionado estructuralmente con las benzodiazepinas, barbituratos u otros agentes ansiolíticos. Pertenece a un nuevo grupo químico (azaspirodecanodionas) con un perfil farmacológico distinto del de las benzodiazepinas pues carece de acciones hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes, no altera la memoria y más que sedación produce insomnio. Su eficacia ansiolítica es escasa (menor que las benzodiazepinas) y lenta ya que se presenta luego de 2 semanas. Su mecanismo de acción se debería al efecto agonista sobre los receptores serotoninérgicos 5-HT1A. No se ha descripto el desarrollo de dependencia física y abstinencia, no altera la memoria ni provoca trastornos cognoscitivos o psicomotores. Las azaspirodecanodionas no interactúan con el alcohol ni con otros neurodepresores. La buspirona ha resultado casi ineficaz en sujetos tratados previamente con benzodiazepinas. Es rápidamente absorbida y sufre un extenso metabolismo de primer paso; 95% de la droga circulante se halla unida a proteínas plasmáticas. La influencia de la insuficiencia hepática o renal en su metabolismo y biodisponibilidad no se ha establecido. Se genera un metabolito activo N-desmetilbuspirona. Su vida media es de 3 a 4 horas.
Indicaciones.
Ansiedad. Desorden de ansiedad generalizada. Se sugiere asociarla con benzodiazepinas en los trastornos de pánico como alternativa a los antidepresivos. Está en estudio su utilidad en alteraciones del control impulsivo (agresión, suicidio) en síndromes depresivos, en el abuso, dependencia-abstinencia alcohólica, trastornos de la conducta alimentaria, síndromes obsesivocompulsivos, trastornos de la migraña.
Dosificación.
La dosis inicial es de 15mg por día (5mg tres veces al día). En la mayoría de los pacientes se obtiene una respuesta terapéutica óptima con 20 o 30mg diarios administrados en dos o tres tomas. No debieran superarse los 60mg por día por la posibilidad de que aparezcan síntomas disfóricos y tendencias suicidas. Cefaleas, parestesias, vértigo, sudación.
Reacciones adversas.
Mareos, náuseas, nerviosismo, excitación. Por suspensión del tratamiento: mareos, insomnio, náuseas, trastornos gastrointestinales.
Precauciones y advertencias.
No administrar a pacientes que ingieren drogas inhibidoras de la monoaminooxidasa (IMAO). El retiro de la droga debe ser gradual. La falta de experiencia clínica no avala su uso en embarazadas y mujeres en lactación. No debiera administrarse a pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Interacciones.
Con los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden desencadenarse crisis hipertensivas.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la buspirona.
Sobredosificación.
Náuseas, vómitos, mareos, somnolencia, miosis y malestar gástrico. Tratamiento: lavado gástrico inmediato y medidas de sostén.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Buspirona con Anfetaminas |
Posible incremento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina. Monitorear la terapia. |
| Buspirona con Antibióticos macrólidos |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Antifúngicos imidazólicos |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Bloqueantes de los canales del calcio |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Citalopram |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No indicar. |
| Buspirona con Claritromicina |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Conivaptán |
Posible aumento de la concentración sérica de buspirona. Considerar modificación de la terapia. |
| Buspirona con Dasatinib |
Posible aumento de la concentración sérica de buspirona. Monitorear la terapia. |
| Buspirona con Deferasirox |
Posible disminución de la concentración sérica de buspirona. Monitorear la terapia. |
| Buspirona con Depresores del SNC |
Posible incremento de los efectos adversos/tóxicos de los depresores del SNC. Monitorear la terapia. |
| Buspirona con Derivados de la rifamicina |
Posible aumento del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Diltiazem |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Eritromicina |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Escitalopram |
Aparición del síndrome serotoninérgico. Recomendación: No administrar. |
| Buspirona con Fluconazol |
Posible disminución del metabolismo de buspirona con aumento de sus efectos. Considerar modificación de la terapia. |
| Buspirona con Fluoxetina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. |
| Buspirona con Fluvoxamina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. |
| Buspirona con Furazolidona |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar. |
| Buspirona con IMAO |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar. |
| Buspirona con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Buspirona con Itraconazol |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Ketoconazol |
Posible disminución del metabolismo de buspirona con aumento de sus efectos. Considerar modificación de la terapia. |
| Buspirona con Levomepromazina |
Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina. |
| Buspirona con Linezolid |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar. |
| Buspirona con Miconazol |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Moclobemida |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO. No indicar. |
| Buspirona con Moduladores de serotonina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros moduladores de serotonina. |
| Buspirona con Nefazodona |
Buspirona puede incrementar el efecto serotoninérgico de nefazodona. Monitorear la terapia. |
| Buspirona con Paroxetina |
Posible aparición de síndrome serotoninérgico. |
| Buspirona con Pomelo jugo |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Procarbazina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar. |
| Buspirona con Rasagilina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar. |
| Buspirona con Rifabutina |
Posible aumento del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Rifampicina |
Posible aumento del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Rifapentina |
Posible aumento del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Ritonavir |
Aumento de los efectos de buspirona. Ajustar la dosis. |
| Buspirona con Selegilina |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar. |
| Buspirona con Sertralina |
Posible aparición de síndrome serotoninérgico. |
| Buspirona con Sibutramina |
Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar. |
| Buspirona con Telitromicina |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Tranilcipromina |
Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar. |
| Buspirona con Trazodona |
Buspirona puede incrementar el efecto serotoninérgico de trazodona. Monitorear la terapia. |
| Buspirona con Verapamilo |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
| Buspirona con Vilazodona |
Aumento de los efectos adversos/tóxicos de vilazodona. Se recomienda suma precaución. |
| Buspirona con Voriconazol |
Posible disminución del metabolismo de buspirona. |
Medicamentos que contienen Buspirona
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| Información no disponible. |
