Principios Activos

Posaconazol

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03 de Abril del 2016 a las 07:13 pm Principio Activo (P.A) Posaconazol
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Acción terapéutica.

Antimicótico.

Propiedades.

Es un antimicótico y fungicida de uso sistémico (vía oral), derivado triazólico que actúa inhibiendo la enzima lanosterol 14a-desmetilasa (CYP51) que es la responsable de catalizar la etapa esencial en la biosíntesis del ergosterol. El posaconazol actúa sobre numerosos géneros micóticos como Aspergillus (fumigatus, terreus, flarus, niger), Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoiy especies de Fusarius.Se administra por vía oral y se absorbe lentamente por el tracto digestivo especialmente cuando se asocia con los alimentos no grasos. Circula unido en alta proporción (98%) con las albúminas plasmáticas. Tiene una vida media de 35 horas. Se elimina lentamente por orina y heces.

Indicaciones.

Micosis sistémicas invasivas como: aspergilosis, fusariosis, cronoblastomicosis, coccidioidomicosis.

Dosificación.

Se indica por vía oral 400mg 2 veces por día con las comidas o con un suplemento alimentario. En pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, no se deberán realizar cambios en la posología.

Reacciones adversas.

Las más frecuentemente reportadas fueron: náuseas, cefalea, mareos, anorexia, rubefacción, sofocos, diarrea, dispepsia, flatulencia, sequedad de boca, estreñimiento, heces blandas, alteración del gusto.

Precauciones y advertencias.

Se deberá monitorear la función hepática periódicamente. Se empleará con suma precaución en pacientes con arritmias cardíacas. La coadministración con antiepilépticos (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona) puede disminuir las concentraciones séricas del antifúngico. La administración con cimetidina puede reducir los niveles plasmáticos del posaconazol al afectar su absorción digestiva.

Interacciones.

El empleo simultáneo con los derivados estatínicos, inhibidores de la HMG-COA reductasa (simvastatina, lovastatina, atorvastatina). La coadministración con agentes sustratos de la CYP3A4 (terfenadina, cisapride, quinidina, pimozida) podría provocar aumento en los niveles plasmáticos de estos agentes con cambios electrocardiográficos y arritmias cardíacas, bradicardia sinusal, insuficiencia cardíaca con falla de bomba, prolongación del intervalo QTc (congénito o adquirido).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad o alergia al fármaco o a los derivados azólicos. No se deberá asociar con alcaloides del ergot.

Interacciones

Interacción Efecto
Nabilona con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Nabilona con Anfetaminas

Hipertensión, taquicardia, cardiotoxicidad, mareos.

Aditivo.

Nabilona con Anticolinérgicos

Posible potenciación del efecto taquicardizante de los cannabinoides.

Nabilona con Barbitúricos

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Interferencia metabólica.

No asociar.

Nabilona con Benzodiazepinas

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Aditivo.

No asociar.

Nabilona con Cocaína

Posible potenciación del efecto taquicardizante de los cannabinoides.

Nabilona con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Nabilona con Hipnóticos sedantes

Aumentan la depresión en el SNC.

Aditivo.

No asociar.

Nabilona con Metilatropina

Mareos, somnolencia, taquicardia.

Aditivo.

Nabilona con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Nabilona con N-butilbromuro de hioscina

Mareos, somnolencia, taquicardia.

Aditivo.

Nabilona con Opioides

Aumentan la neurodepresión en el SNC.

Aditivo.

No asociar.

Nabilona con Simpaticomiméticos

Posible potenciación del efecto taquicardizante de los simpaticomiméticos.

Nabilona con Teofilina

Aumenta el metabolismo de la teofilina.

Emplear con suma precaución.

Medicamentos que contienen Posaconazol

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