FEDYCLAR PLUS

Antialérgico. Descongestionante respiratorio.

Composición.

Cada tableta de FEDYCLAR PLUS acción prolongada contiene: loratadina 10mg en la cubierta externa de la tableta, sulfato de pseudoefedrina 240mg en su núcleo, de modo que la loratadina se libera de forma inmediata mientras que la pseudoefedrina se libera lentamente del núcleo, permitiendo así una única administración diaria. Excipientes: hidroxipropilmetilcelulosa, matriz de liberación sostenida, además de película y pulidor; etilcelulosa, matriz de liberación sostenida; fosfato dibásico de calcio dihidratado, se emplea como elemento diluyente en la fórmula del producto; povidona, aglutinante; dióxido de silicio, aglutinante en el producto; estearato de magnesio, lubricante; polietilenglicol 400, plastificador; colorante.

Propiedades.

La loratadina es un antihistamínico tricíclico potente, de segunda generación, no sedante, de acción prolongada, con actividad antagonista periférica selectiva de los receptores H1. El sulfato de pseudoefedrina, uno de los alcaloides naturales de la efedra, es un agente vasoconstrictor a-adrenérgico, que ejerce su efecto simpaticomimético de una manera indirecta, principalmente por la liberación de mediadores adrenérgicos a nivel de las terminaciones nerviosas postganglionares. Produce un efecto descongestionante gradual pero sostenido, lo que facilita la descongestión de la mucosa de las vías respiratorias superiores. Las membranas de la mucosa del tracto respiratorio se descongestionan mediante la acción ejercida sobre los nervios simpáticos. La combinación de loratadina con sulfato de pseudoefedrina controla los síntomas causados por la liberación de histamina y, a la vez, alivia la congestión nasal asociada a la rinitis alérgica y al resfriado común.

Farmacología.

Loratadina:por vía oral, la loratadina se absorbe rápida y completamente; los alimentos no interfieren su absorción. Se alcanzan concentraciones máximas entre 1,2 y 1,3 hora después de su administración. La unión a las proteínas plasmáticas ocurre entre un 96% y 99%. El tiempo promedio de vida media de eliminación es de 15,8 horas. Se distribuye bien en los diferentes tejidos, órganos y secreciones donde ejerce su acción, pero no penetra significativamente dentro del sistema nervioso central, de allí que sea considerada como no sedante. La loratadina no se acumula en el organismo, su metabolismo ocurre a nivel hepático y es excretada, principalmente, por la orina. La loratadina es excretada a través de la leche materna, por consiguiente no debe ser administrada durante la lactancia. Sulfato de pseudoefedrina:después de la administración oral, es rápida y completamente absorbido. Se alcanzan concentraciones máximas promedio a las 5,79 horas. El sulfato de pseudoefedrina es metabolizado a nivel hepático. La vida media promedio de eliminación se obtiene a las 8,76 horas. Entre un 55% a 75% de la dosis administrada se elimina sin cambios por el riñón. La droga sin cambios, así como su metabolito, son excretados por vía renal. Es excretado por la leche materna, por lo tanto, debe evitarse su uso durante la lactancia.

Toxicología.

Hasta el momento no se ha informado de ninguna sobredosificación con FEDYCLAR PLUS acción prolongada. En caso de que ocurriese, se debe administrar de inmediato un tratamiento general sintomático de soporte y mantenerlo hasta que sea necesario. Manifestaciones:éstas pueden variar desde una depresión del SNC (sedación, apnea, disminución de la agudeza mental, cianosis, coma, colapso cardiovascular) hasta su estimulación (insomnio, alucinaciones, temblor o convulsiones) o la muerte. Otros signos y síntomas que se pueden presentar son euforia, excitación, taquicardia, palpitaciones, sed, sudoración, náuseas, mareo, tinnitus, ataxia, visión borrosa, hipertensión o hipotensión. Es muy común la excitación en los niños, como también lo son los signos y síntomas similares a los producidos por la atropina (sequedad bucal, pupilas dilatadas e inmóviles, rubor, hipertermia y síntomas gastrointestinales). La administración de dosis altas de simpaticomiméticos puede causar vértigo, dolor de cabeza, náuseas, vómito, sudación, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultad para la micción, debilidad muscular, tensión, ansiedad, agitación e insomnio. Algunos pacientes presentan psicosis tóxica con ilusiones y alucinaciones, mientras que algunos presentan arritmias cardíacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria. Los valores de la DL50(dosis letal en un 50%) oral para la loratadina y el sulfato de pseudoefedrina combinados en un producto son de 600mg/kg para ratones y de 2.000mg/kg para ratas. Los monos cinomolgus toleraron dosis únicas de hasta 240mg/kg. Tratamiento:el paciente debe ser inducido al vómito aunque ya haya ocurrido emesis espontánea y el método de elección es mediante la administración de jarabe de ipecacuana; sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes que no estén completamente conscientes. La acción de la ipecacuana se facilita con una acción física y con la administración de 240 a 360ml de agua. Si no se logra una emesis en el transcurso de 15 minutos, se deberá repetir la dosis de ipecacuana. Se debe tomar precaución de que no ocurran aspiraciones, especialmente con los niños. Posterior a la emesis se puede intentar la adsorción de cualquier residuo de droga en el estómago mediante la administración de carbón activado en forma de pasta al agua. En el caso de que no se logre la emesis, o esté contraindicada, se recurrirá a un lavado estomacal, el cual se realizará de preferencia con solución salina fisiológica, especialmente en los niños. Para los adultos se puede utilizar agua corriente, sin embargo, se debe eliminar la mayor cantidad posible de ésta antes de la siguiente instilación. Los catárticos salinos osmóticamente atraen agua hacia el intestino, por lo que pueden ser valiosos al diluir rápidamente el contenido intestinal. La loratadina no se puede eliminar mediante hemodiálisis y se desconoce si puede ser eliminada mediante diálisis peritoneal. Después de una emergencia clínica se debe continuar el seguimiento médico del paciente. El tratamiento y el seguimiento deben ser sintomáticos y de soporte; no se deben administrar estimulantes (agentes analépticos). Los vasopresores se pueden administrar para tratar la hipotensión y los barbitúricos de acción corta, diazepam o paraldehído se pueden administrar para el control de las convulsiones. La hiperpirexia, especialmente en los niños, puede requerir de un tratamiento con baños de agua templada aplicada con esponja o la utilización de una manta hipotérmica. La apnea se trata con respiración de soporte.

Indicaciones.

La tableta FEDYCLAR PLUS acción prolongada, está indicada para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica y el resfriado común que cursen con congestión nasal, estornudos, rinorrea, prurito y lagrimeo. Se recomienda el uso de FEDYCLAR PLUS acción prolongada cuando se desee obtener tanto el efecto antihistamínico de la loratadina como el efecto descongestionante del sulfato de pseudoefedrina.

Dosificación.

Adultos y niños mayores de 12 años:una tableta de FEDYCLAR PLUS acción prolongada al día, ingerida completa y tomada junto a un vaso de agua. FEDYCLAR PLUS puede ser ingerida independientemente de las comidas. Pacientes con historia de dificultad para ingerir tabletas o estenosis gastrointestinal alta, o anormalidad de la peristalsis esofágica, no deberían utilizar este producto. (ver Precauciones y Reacciones adversas). No partir o triturar la tableta para no alterar la liberación de sus componentes.

Contraindicaciones.

FEDYCLAR PLUS acción prolongada está contraindicado en aquellos individuos que presenten hipersensibilidad o idiosincrasia a sus componentes. También está contraindicado en pacientes bajo terapia con un inhibidor de la monoaminooxidasa (MAO) o dentro de los 14 días después de finalizada dicha terapia, en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria, hipertensión arterial severa, enfermedad grave de las arterias coronarias e hipertiroidismo.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más frecuentemente informados en estudios clínicos, relacionados con FEDYCLAR PLUS acción prolongada, han sido la cefalea y la sequedad bucal. Otros efectos menos comunes informados han sido la somnolencia y el insomnio, que también se presentaron en forma comparable al placebo y a otros antihistamínicos controles de nueva generación. Otros efectos que se presentaron con poca frecuencia incluyen, en orden descendente de frecuencia, los siguientes: mareos, fatiga, anorexia, nerviosismo, náuseas, epistaxis, rinitis, desórdenes de las glándulas lacrimales, astenia, hipercinesia, constipación, dispepsia, palpitaciones, taquicardia, sed, agitación, irritabilidad, tos, disnea, irritación nasal y faringitis. La mayor parte de las reacciones adversas asociadas a FEDYCLAR PLUS acción prolongada fueron de leves a moderadas en severidad, exceptuando la cefalea, la cual en ocasiones se presentó de forma severa. Durante el mercadeo de loratadina, rara vez se ha informado de casos de alopecia, anafilaxis y anormalidades en la función hepática. Ha habido raros reportes, postmercadeo, de obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal en pacientes que venían ingiriendo FEDYCLAR PLUS. En muchos de estos casos, los pacientes tenían historia previa de dificultad para ingerir tabletas, o presentaban estenosis gastrointestinal alta, o anormalidad en la peristalsis esofágica.

Precauciones.

Los agentes simpaticomiméticos se deben utilizar con precaución en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática u obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, presión intraocular aumentada o diabetes mellitus. Los agentes simpaticomiméticos se deben utilizar con precaución en pacientes bajo terapia digitálica. Los mismos agentes pueden causar estimulación del sistema nervioso central, excitabilidad, convulsiones o colapso cardiovascular acompañado de hipotensión. En pacientes de 60 o más años de edad, existe una mayor posibilidad de que los agentes simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión, alucinación, convulsiones, depresión del SNC y muerte. Por lo tanto, se debe tener precaución al administrar una formulación de larga duración a pacientes de edad avanzada. A los pacientes con deficiencia hepática severa se les debe administrar una dosis inicial menor, ya que posiblemente presenten una menor depuración de la loratadina; se recomienda una dosis interdiaria inicial. Pacientes con historia de dificultad para ingerir tabletas o estenosis gastrointestinal alta, o anormalidad de la peristalsis esofágica, no deberían utilizar este producto. Abuso del fármaco y dependencia:no existen informes sobre abuso en cuanto al empleo de la loratadina o la posibilidad de dependencia. Como otros estimulantes del snc, el sulfato de pseudoefedrina presenta un potencial de abuso y el incremento de la dosis puede, en última instancia, producir toxicidad. La brusca suspensión del medicamento puede ser seguida de depresión. Uso pediátrico:aún no se ha establecido la seguridad y eficacia de FEDYCLAR PLUS acción prolongada en niños menores de 12 años. Uso durante el embarazo y madres en período de lactación:no se ha establecido la seguridad del uso de FEDYCLAR PLUS acción prolongada durante el embarazo; por lo tanto, sólo debe ser usado si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial que representa para el feto. Dado que, tanto la loratadina como el sulfato de pseudoefedrina son excretados en la leche materna, se debe decidir si discontinuar la lactancia o discontinuar la administración del producto.

Interacciones.

Según las mediciones efectuadas mediante estudios de capacidad psicomotora, la loratadina no causa potenciación cuando se administra junto con alcohol. En estudios clínicos controlados se han reportado incrementos en las concentraciones plasmáticas de loratadina con el uso concomitantemente de ketaconazol, eritromicina o cimetidina, sin evidencia de cambios clínicos significativos (incluyendo parámetros electrocardiográficos). Otras drogas conocidas que inhiban el metabolismo hepático deben ser coadministradas con precaución hasta que los estudios de interacciones sean definitivamente completados. La administración de drogas simpaticomiméticas en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) puede producir reacciones de hipertensión, incluyendo crisis hipertensiva. Los efectos antihipertensivos de la metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides derivados del veratro, pueden disminuir con los simpaticomiméticos. También los agentes bloqueadores betaadrenérgicos pueden interactuar con los simpaticomiméticos. Cuando se administre el sulfato de pseudoefedrina junto con digital, puede aumentar la actividad ectópica del marcapaso. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción del sulfato de pseudoefedrina, mientras que el caolín la disminuye. Interacciones entre las drogas y pruebas de laboratorio:se debe discontinuar la administración de antihistamínicos aproximadamente 48 horas antes de efectuar ensayos cutáneos, ya que estas drogas pueden evitar o disminuir una reacción positiva a un indicador de reactividad dérmica. La adición in vitrode pseudoefedrina a sueros que contienen isoenzima MB cardíaca de fosfoquinasa de creatina sérica inhibe en forma progresiva la actividad enzimática. Esta inhibición es completa a las seis horas.

Presentación.

Envase con 5 tabletas de acción prolongada con 10mg/240mg (loratadina/pseudoefedrina) E.F.29.333.

Nota.

Para mayor información, consultar al Dpto. Médico. Tel.: (0212) 238.08.33.