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Vildagliptina
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Acción terapéutica.
Hipoglucemiante oral.
Propiedades.
Es un hipoglucemiante oral que pertenece al grupo de los inhibidores selectivos de la dispeptidil-peptidasa 4 (DPP-4) lo que origina un aumento de los niveles endógenos post-prandiales y en ayunas de las hormonas incretinas GLP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y GIP (polipétido tipo insulinotrópico glucosa-dependiente). Debido al aumento de los niveles endógenos de estas hormonas incretinas vildagliptina potencia la sensibilidad de la glucosa de las células beta favoreciendo la secreción de insulina y también potencia la sensibilidad de las células alfa a la glucosa adecuando mejor la secreción de glucagón en función de la glucosa. Al aumentar los niveles de la hormona incretina y con ello potenciar el aumento del cociente insulina/glucagón durante la hiperglucemia, disminuye la liberación hepática de glucosa con la fase post-prandial o en ayunas consiguiendo de esta forma reducir la glucemia. Luego de su administración oral este agente hipoglucemiante se absorbe rápidamente logrando una biodisponibilidad del 85%, tiene una baja ligadura proteica (9,3%) y el metabolismo es su principal vía de eliminación siendo su excreción por onda del 85% y por heces del 15%. Su vida media es de aproximadamente 3 horas.
Indicaciones.
Diabetes mellitus tipo 2. Puede asociarse con metformina, con sulfonilureas y con derivados de la tiazolidindiona.
Dosificación.
La dosis media aconsejada es de 100mg/día dividida en dos tomas de 50mg. Cuando se asocia con una sulfodroga su dosis es de 50mg/día administrada por la mañana. No se recomiendan dosis superiores a 100mg por día.
Reacciones adversas.
La mayoría de ellas fueron de carácter leve y transitorio y no motivaron la suspensión del tratamiento. Se han señalado cefaleas, mareos, náuseas, temblor, astenia, hipoglucemia, edemas periféricos, aumento de peso, elevación asintomática de las transaminasas y casos raros de disfunción hepática que se normalizaron luego de suspendida la medicación.
Precauciones y advertencias.
No deberá administrarse a sujetos con diabetes tipo 1 o con cetoacidosis diabética ni es un sustituto de la insulina en pacientes que la requieren. No se recomienda su empleo en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave o con insuficiencia hepática con enzimas altas. Se debe emplear con precaución y monitoreo en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva.
Interacciones.
Como ocurre con otros antidiabéticos orales su efecto hipoglucemiante puede afectarse con la coadministración de diuréticos tiazídicos, adrenérgicos-simpaticomiméticos y corticosteroides.
Contraindicaciones.
Embarazo y lactancia. Los pacientes que experimenten durante el tratamiento temblor y mareos deben evitar conducir vehículos o utilizar máquinas. Hipersensibilidad al fármaco. Niños < 18 años.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Lapatinib con Artemetero |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. |
| Lapatinib con Colchicina |
Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. |
| Lapatinib con Conivaptán |
Posible aumento de la concentración sérica de lapatinib. Evitar su administración conjuta. |
| Lapatinib con Dabigatrán etexilato |
Posible incremento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. |
| Lapatinib con Dronedarona |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar. |
| Lapatinib con Eplerenona |
Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. |
| Lapatinib con Everolimús |
Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar. |
| Lapatinib con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT. |
| Lapatinib con Fentanilo |
Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo. |
| Lapatinib con Gadobutrol |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. |
| Lapatinib con Inhibidores de CYP3A4 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Lapatinib con Lumefantrina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar. |
| Lapatinib con Nilotinib |
Aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar. |
| Lapatinib con Pazopanib |
Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib. |
| Lapatinib con Pimozida |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QTc de pimozida. No indicar. |
| Lapatinib con Quinina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar. |
| Lapatinib con Sertindol |
Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Evitar su administración. En caso de usarse conjuntamente, deberá monitorearse estrechamente al paciente. |
| Lapatinib con Silodosina |
Incremento de la concentración sérica de silodosina. |
| Lapatinib con Tetrabenazina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar. |
| Lapatinib con Tioridazina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar. |
| Lapatinib con Tolvaptán |
Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar. |
| Lapatinib con Topotecán |
Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. |
| Lapatinib con Ziprasidona |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar. |
Medicamentos que contienen Vildagliptina
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| Información no disponible. |
