Principios Activos

Gentamicina

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03 de Abril del 2016 a las 09:07 pm Principio Activo (P.A) Gentamicina
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Acción terapéutica.

Antibiótico sistémico, tópico y oftálmico.

Propiedades.

Pertenece al grupo de los aminoglucósidos. Estos son transportados en forma activa a través de la pared bacteriana, se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciación entre el RNA mensajero y la subunidad 30S. El RNA puede leerse en forma errónea, lo que da lugar a la síntesis de proteínas no funcionales, los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas. La gentamicina se absorbe totalmente después de su administración por vía intramuscular, en cambio, por vía oral su absorción es escasa. Por vía local tópica se pueden absorber cantidades significativas en la superficie corporal. Se distribuye principalmente en el líquido extracelular con acumulación en las células de la corteza renal. Atraviesa la placenta. Las concentraciones en orina son altas, pueden superar los 100mg/ml. No se metaboliza.

Indicaciones.

a) Por vía sistémica para el tratamiento de infecciones óseas, infecciones en quemaduras, meningitis, otitis media aguda, otitis media crónica supurada, neumonía, septicemia, sinusitis, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones urinarias producidas por Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobactery Staphylococcus(coagulasa positivos y negativos), tratamiento de la endocarditis bacteriana (administrada simultáneamente con una penicilina). b) Por vía oftálmica: tratamiento de blefaritis, blefaroconjuntivitis, conjuntivitis, dacriocistitis, queratitis y queratoconjuntivitis producidas por organismos sensibles. c) Por vía tópica: tratamiento de foliculitis, forunculosis, paroniquia u otras infecciones bacterianas cutáneas menores producidas por Staphylococcus, Streptococcus, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosay Enterobacter aerogenes.

Dosificación.

Administración parenteral: dosis usual para adultos: (intramuscular o por infusión intravenosa) 1mg a 1,7mg/kg cada 8 horas; dosis pediátricas usuales: nacidos pretérmino y neonatos de hasta 1 semana: 2,5mg/kg cada 12 horas durante 7 a 10 días; neonatos mayores y lactantes: 2,5mg/kg cada 8 horas; niños: de 2mg a 2,5mg/kg cada 8 horas. En pacientes con insuficiencia renal la dosis debe ser modificada de acuerdo con los valores del clearance de creatinina. Pomada por vía oftálmica: aplicar una película de aproximadamente 1mm, con intervalos de 6 a 12 horas. Solución oftálmica: 1 gota cada 4 a 8 horas. Por vía tópica: aplicar en la piel 3 o 4 veces al día.

Reacciones adversas.

Vía parenteral: ototoxicidad (pérdida de audición, sensación de taponamiento en los oídos), ototoxicidad vestibular (inestabilidad, mareos); nefrotoxicidad (hematuria, aumento o disminución del volumen de orina); neurotoxicidad; náuseas y vómitos. Vías oftálmica y tópica: prurito, enrojecimiento, edema u otros signos de irritación.

Precauciones y advertencias.

Atraviesa la placenta y puede ser nefrotóxica para el feto. Debe utilizarse con precaución en prematuros y neonatos debido a su inmadurez renal. En pacientes con deshidratación o disfunción renal aumenta significativamente el riesgo de toxicidad debido a las elevadas concentraciones séricas. La gentamicina puede producir bloqueo neuromuscular, se debe administrar con cuidado en pacientes con miastenia gravis o parkinsonismo. En general, es aconsejable hacer audiogramas, determinaciones de la función renal y vestibular durante el tratamiento con este antibiótico.

Interacciones.

El uso simultáneo con amfotericina B parenteral, bacitracina parenteral, cefalotina, ciclosporina, ácido etacrínico parenteral, furosemida parenteral, estreptomicina o vancomicina puede aumentar la capacidad para producir ototoxicidad o nefrotoxicidad. La administración junto con anestésicos por inhalación o bloqueantes neuromusculares puede potenciar el bloqueo neuromuscular. Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial con metoxiflurano o polimixinas parenterales, ya que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular. No se deben administrar al mismo tiempo dos o más aminoglucósidos o un aminoglucósido con capreomicina por la mayor posibilidad de producir ototoxicidad y nefrotoxicidad.

Contraindicaciones.

Insuficiencia renal.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Gentamicina con Agalsidasa beta

Inhibición de la actividad intracelular de la a-galactosidasa.

Recomendación:

No asociar.

Gentamicina con AINE

Posible disminución de la excreción de los aminoglucósidos.

Gentamicina con Anfotericina B

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de los aminoglucósidos.

Gentamicina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Gentamicina con Bloqueantes neuromusculares

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Gentamicina con Capreomicina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los aminoglucósidos.

Gentamicina con Carboplatino

Posible potenciación del efecto ototóxico de carboplatino.

Gentamicina con Cefepima

Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

Mecanismo:

Efecto sinérgico/aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución, monitorear la función renal.

Gentamicina con Cefuroxima

Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

Mecanismo:

Efecto sinérgico/aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución, monitorear la función renal.

Gentamicina con Ciclosporina

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de ciclosporina.

Gentamicina con Clindamicina

Sinergismo sobre estafilococos.

Recomendación:

Asociación útil en el tratamiento de infecciones por algunas cepas de estafilococos resistentes.

Gentamicina con Cloranfenicol

Antagonismo sobre Proteus.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Gentamicina con Colistimetato sódico

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de colistimetato.

Gentamicina con Derivados de bifosfonatos

Posible potenciación del efecto hipocalcémico de los derivados de bifosfonatos.

Gentamicina con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de la nefrotoxicidad.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Gentamicina con Diclofenac

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

Mecanismo:

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Gentamicina con Diclofenac colestiramina

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

Mecanismo:

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Gentamicina con Digoxina

Reducción de las concentraciones séricas de la digoxina.

Mecanismo:

En administración oral simultánea se produce disminución de la absorción de la digoxina.

Recomendación:

Espaciar 2 o 3 horas la administración de estos fármacos.

Gentamicina con Diuréticos del asa

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los aminoglucósidos.

Gentamicina con Eritromicina

Potenciación del efecto antimicrobiano sobre estafilococos.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica.

Gentamicina con Galio

Posible potenciación del efecto nefrotóxico del nitrato de galio. No indicar.

Gentamicina con Metocurina

Prolongación del bloqueo neuromuscular y depresión respiratoria con parálisis.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Gentamicina con Nafcilina

Pérdida de la eficacia de la gentamicina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Gentamicina con Penicilinas

Posible disminución de la concentración sérica de los aminoglucósidos. No indicar.

Gentamicina con Piretanida

Ototoxicidad y nefrotoxicidad.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Gentamicina con Potasio gluconato

Aumento del requerimiento de potasio.

Mecanismo:

Mayor eliminación de potasio.

Recomendación:

Realizar monitoreo de los niveles de potasio en sangre.

Gentamicina con Quinupristina + dalfopristina

No se observa antagonismo contra Enterobacteriaceaey Pseudomonas aeruginosa.

Recomendación:

Pueden administrarse en forma conjunta.

Gentamicina con Tenoxicam

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

Mecanismo:

El tenoxicam produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Gentamicina con Vacuna antitífica

Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna.

Gentamicina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Gentamicina con Vancomicina

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de los aminoglucósidos.

Medicamentos que contienen Gentamicina

Código Medicamento Laboratorio
M0000011295 BETADERM CON GENTAMICINA NORTH MEDICAMEN
M0000011566 CELESTODERM CON GENTALYN SCHERING-PLOUGH
M0000011965 DIPROGENTA SCHERING-PLOUGH
M0000012337 GARABET OFTALMI
M0000012338 GARASONE SCHERING-PLOUGH
M0000012370 GENTIDEXA LETI
M0000013401 QUADRIDERM SCHERING-PLOUGH
M0000013854 TRIDERM SCHERING-PLOUGH
M0000013855 TRIDETARMON ROEMMERS ROWE
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