Fesoterodina

Acción terapéutica.

Antiespasmódico urinario.

Propiedades.

Es un moderno antiespasmódico-antimuscarínico similar a la tolterodina y oxibutinina- que ejerce su acción directa sobre la musculatura lisa de la vejiga inhibiendo la acción de la acetilcolina y bloqueando en forma específica y selectiva sus receptores muscarínicos. De esta forma se aumenta la capacidad de distensión vesical y se retrasa el deseo imperioso de orinar además de disminuir el número de descargas motoras sobre la musculatura lisa. Luego de su administración por vía oral se hidroliza rápida y extensamente en el organismo por las esterasas plasmáticas inespecíficas dando lugar al derivado 5-hidroxi-metal que es el metabolito activo principal y responsable de la actividad terapéutica. Su biodisponibilidad es del 52%, se une con la albúmina plasmática y la alfa-1 glucoproteína ácida en un 50%. Su eliminación es por vía renal (70%) y una menor cantidad (7%) por heces. Su vida media es de 7 horas.

Indicaciones.

Vejiga hiperactiva, irritable o inestable. Incontinencia urinaria. Nocturia.

Dosificación.

Por vía oral 4mg una vez por día. En casos refractarios se puede indicar 8mg/día que es la dosis diaria máxima.

Reacciones adversas.

Se han señalado estreñimiento, sequedad de mucosas, dispepsia, boca y ojos secos, visión borrosa, mareos y somnolencia. Como ocurre con otros agentes antimuscarínicos se debe tener cuidado al conducir vehículos o accionar maquinarias debido a la posible aparición de efectos adversos como visión borrosa y otros.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja emplear con vigilancia y precaución en: estenosis pilórica, reflujo gastroesofagíco, disminución del peristaltismo gastrointestinal, neuropatía autónoma. No se recomienda el empleo del anticolinérgico fesoterodina durante el embarazo y la lactancia.

Interacciones.

Su asociación con otros fármacos con actividad anticolinérgica como amantadina, antidepresivos tricíclicos, neurolépticos, puede aumentar el efecto y las reacciones adversas de la fesoterodina y ésta a su vez puede reducir el efecto de los estimulantes de la motilidad gastrointestinal o gastroquinéticos (moperidona, metoclopramida). Si se administran concomitantemente inhibidores del CYP3A4 como los antimicóticos (ketoconazol, itraconazol), macrólidos (claritromicina), inhibidores de las proteasas, la dosis del anticolinérgico no deberá ser mayor a 4mg. No se debe asociar con carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina.

Contraindicaciones.

Insuficiencia hepática grave. Hipersensibilidad al fármaco. Retención urinaria o gástrica. Glaucoma (ángulo cerrado). Miastenia gravis. Colitis ulcerosa. Megacolon tóxico. Niños menores de 18 años. Insuficiencia hepática severa.