Principios Activos

Isosorbide 5-mononitrato

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21 de Marzo del 2018 a las 08:16 pm Principio Activo (P.A) Isosorbide 5-mononitrato
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Sinónimos.

Isosorbide mononitrato.

Acción terapéutica.

Vasodilatador, antianginoso.

Propiedades.

El mononitrato se absorbe casi por completo en el intestino delgado. Biodisponibilidad oral de 100%, no presenta primer paso hepático. El pico plasmático se alcanza a la hora. El comienzo de acción es a los 20 minutos. Se metaboliza (pierde el grupo nitro) en hígado y da metabolitos inactivos. La vida media de eliminación es de 5 horas. Las principales acciones farmacológicas que lo caracterizan son: relajación directa del músculo liso vascular, dilatación de los vasos de capacitancia, disminución del retorno venoso, de la presión venosa central, de la presión de llenado ventricular y de la tensión de la pared del ventrículo; dilatación de las grandes arterias.

Indicaciones.

Profilaxis del angor pectoris. Tratamiento a largo plazo de la cardiopatía isquémica.

Dosificación.

Dosis habitual: 20mg/día. Dosis máxima: 80mg/día. Dosis inicial: 5mg a 10mg.

Reacciones adversas.

Cefalea "por nitratos", que desaparece a los pocos días de tratamiento. Vértigos, mareos, hipotensión postural, taquicardia, náuseas, vómitos, metahemoglobinemia en pacientes con deficiencias enzimáticas específicas.

Precauciones y advertencias.

En el infarto agudo de miocardio debe ser administrado con especial cuidado. Embarazo y lactancia. Tolerancia a la droga o cruzada con otros nitratos y nitritos.

Interacciones.

Los antihipertensivos (antagonistas de los canales del calcio, vasodilatadores), antidepresivos tricíclicos o alcohol pueden potenciar la acción hipotensora del mononitrato de isosorbide. Este puede potenciar la acción de la dihidroergotamina. Puede alterarse la habilidad para manejar en el tránsito u operar máquinas.

Contraindicaciones.

Hipotensión arterial marcada, shock, infarto de miocardio agudo con baja presión de llenado del ventrículo izquierdo, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, pericarditis constrictiva, estenosis aórtica o mitral, presión intracraneana elevada.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Isosorbide 5-mononitrato con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Isosorbide 5-mononitrato con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Isosorbide 5-mononitrato con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Isosorbide 5-mononitrato con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Isosorbide 5-mononitrato con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Isosorbide 5-mononitrato con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto vasodilatador de los vasodilatadores. No indicar.

Isosorbide 5-mononitrato con Levosimendán

Potenciación de la respuesta hipotensora.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Isosorbide 5-mononitrato con Rosiglitazona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de rosiglitazona.

Isosorbide 5-mononitrato con Sildenafil

Posible potenciación del efecto vasodilatador de los vasodilatadores. No indicar.

Isosorbide 5-mononitrato con Tadalafilo

Posible potenciación del efecto vasodilatador de los vasodilatadores. No indicar.

Isosorbide 5-mononitrato con Vardenafil

Posible potenciación del efecto vasodilatador de los vasodilatadores. No indicar.

Medicamentos que contienen Isosorbide 5-mononitrato

Código Medicamento Laboratorio
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