Principios Activos

Fludarabina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:12 pm Principio Activo (P.A) Fludarabina
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Sinónimos.

Fluorovidarabina.

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

El monofosfato de fludarabina es un análogo nucleotídico fosforilado de la vidarabina. El grupo fosfato de la droga es escindido rápidamente, y se forma el metabolito 2-fluro-ara-A, que en el interior de la célula es fosforilado por la desoxicitidincinasa al metabolito activo trifosfatado: el 2-fluoro-ara-ATP. Esta molécula parece ejercer su acción por inhibición de la DNA polimerasa alfa, de la ribonucleasa reductasa y de la DNA primasa, enzimas indispensables para la síntesis del DNA; sin embargo, otros aspectos de su actividad aún son poco claros.

Indicaciones.

Pacientes con leucemia linfocítica crónica que no hayan respondido, o hayan empeorado, durante o después de uno (por lo menos) o más cursos de tratamiento estándar. La seguridad y efectividad en pacientes con leucemia linfocítica crónica no tratados o no refractarios ha sido probada.

Dosificación.

En adultos la dosis de monofosfato de fludarabina recomendada (inyectable) es de 25mg/m2de superficie corporal, administrados por vía intravenosa en períodos de treinta minutos diarios, durante 5 días consecutivos espaciados 28 días. La dosis puede ser disminuida o retrasada según la toxicidad hemática y no hemática desarrollada. Debiera considerarse la suspensión del tratamiento si aparece neurotoxicidad. El número óptimo de ciclos de tratamiento no se ha establecido; sin embargo, se recomienda, luego de haber alcanzado la respuesta máxima, aplicar tres ciclos adicionales.

Modo de uso.

Preparar una solución que contenga 25mg de monofosfato de fludarabina por mililitro. En estudios clínicos esta solución se ha diluido en 100ml o 125ml de dextrosa para inyección al 5% o cloruro de sodio al 0,9%. Se debe obrar con precaución al manipular y preparar la solución de monofosfato de fludarabina inyectable, se recomienda el uso de guantes de látex y lentes de seguridad, para evitar la exposición en caso de rotura del frasco o derrame accidental. Si la solución ha entrado en contacto con la piel o las mucosas, lavar el área afectada con abundante agua y jabón. Evitar exponerse a la inhalación.

Reacciones adversas.

Mielosupresión, fiebre, escalofríos, infección, náuseas y vómitos. Malestar, fatiga, anorexia y debilidad. Síndrome de lisis tumoral: hiperuricemia, hipocalcemia, hiperfosfatemia, acidosis metabólica, hiperpotasemia, hematuria, cristaluria y falla renal.

Precauciones y advertencias.

Uso pediátrico: no se ha establecido la seguridad y eficacia del uso de fludarabina fosfato inyectable en niños. No debe ser manipulado por mujeres embarazadas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad. Embarazo y amamantamiento.

Sobredosificación.

Trombocitopenia severa y neutropenia. Daño irreversible del sistema nervioso central, caracterizado por ceguera, coma y muerte. No se conoce tratamiento específico. En caso de sobredosis, suspender la droga y establecer tratamiento de sostén.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Fludarabina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Fludarabina con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Fludarabina con Hidroxiurea

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Fludarabina con Imatinib

Posible disminución del efecto mielosupresivo de fludarabina.

Fludarabina con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Fludarabina con Mitomicina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Fludarabina con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Fludarabina con Paclitaxel

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Fludarabina con Pentostatina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de pentostatina. No indicar.

Fludarabina con Pimecrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Fludarabina con Tacrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Fludarabina con Tenipósido

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Fludarabina con Topotecán

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Fludarabina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Fludarabina con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Fludarabina con Vinorelbina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Fludarabina

Código Medicamento Laboratorio
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