Principios Activos

Felodipino

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03 de Abril del 2016 a las 09:14 pm Principio Activo (P.A) Felodipino
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Antianginoso.

Propiedades.

Es un calcioantagonista de nueva generación, que como sus similares (nifedipina, nisoldipina, amlodipina y nicardipina), bloquea la entrada del ion calcio a través de los canales lentos, pero sin que se afecte la calcemia. Es otro derivado de las dihidropiridinas, que desarrolla un efecto antihipertensivo y antianginoso, al actuar sobre la musculatura lisa vascular y el músculo cardíaco con descenso de los valores tensionales elevados por reducción de la resistencia vascular y arteriolar periférica. La disminución de la concentración del ion calcio y su pasaje a través de las membranas de las células musculares genera dilatación coronaria y arteriolar periférica, con posible inducción de un efecto cronotrópico negativo y lentificador de la conducción auriculoventricular. Su acción vasodilatadora periférica tiene mayor importancia, en relación con su efecto inotrópico negativo, que la producida por la nifedipina, es decir, tiene mayor selectividad vascular. Esta actividad lo destacaría como de elección para pacientes hipertensos que además presentan insuficiencia cardíaca congestiva. Tiene un perfil farmacocinético similar al de la nifedipina; luego de su administración por vía oral su absorción digestiva es buena, aunque su biodisponibilidad sistémica es baja (20%) debido a un importante efecto de primer paso hepático. Presenta un elevado nivel de unión a proteínas ( >90%). El comienzo de la acción se evidencia en 20 a 30 minutos y el tiempo necesario para llegar a la concentración máxima es de 60 minutos. La eliminación es mayoritariamente por vía renal y un 20% por vía fecal.

Indicaciones.

Hipertensión arterial de diferente tipo y grado. Cardiopatía isquémica. Angina de pecho. Insuficiencia coronaria. Enfermedad hipertensiva asociada con insuficiencia cardíaca congestiva.

Dosificación.

La dosis habitual es de 5 a 10mg diarios en una sola toma. En casos necesarios se puede llegar a 20mg/día repartidos cada 12 horas. La adaptación posológica tiene que ser gradual y se ajusta en forma individual.

Reacciones adversas.

Se han referido en algunos casos cefalea, rubor cefálico, mareos, edema periférico, astenia, rash cutáneo, trastornos digestivos como dispepsia, náuseas, constipación, diarrea, tos, sibilancias y taquicardia refleja como efecto compensador a la respuesta hipotensora.

Precauciones y advertencias.

En pacientes de edad avanzada que presentan insuficiencia cardíaca con falla ventricular y son tratados con agentes betabloqueantes deberá realizarse un estricto control cardiovascular. Se advertirá a los pacientes en tratamiento, en particular los gerontes, que es factible que se produzcan mareos al levantarse en forma brusca.

Interacciones.

El uso simultáneo de AINE, estrógenos o simpaticomiméticos pueden reducir los efectos antihipertensivos. La cimetidina puede producir una acumulación del bloqueante de los canales del calcio como resultado de la inhibición del metabolismo de primer paso. Puede aumentar la concentración sérica de digoxina. Pueden potenciarse los efectos antihipertensivos con el uso de fármacos hipotensores. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides, quinidina, salicilatos y anticoagulantes derivados de la cumarina pueden producir cambios en las concentraciones séricas de los fármacos libres no ligados.

Contraindicaciones.

Shock cardiogénico. Colapso hemodinámico. Estados hipotensivos. En sujetos con disfunción hepática severa, estenosis aórtica grave y falla renal deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio. Hipersensibilidad a los derivados dihidropiridínicos. Embarazo y lactancia.

Interacciones

Interacción Efecto
Felodipino con AINE

Algunos AINE reducen el efecto antihipertensivo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce retención de líquidos y aumento de presión arterial.

Administrar con precaución.

Felodipino con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Felodipino con Anestésicos grales. inhalatorios

Hipotensión aditiva. Puede ser una interacción útil para controlar la taquicardia supraventricular, hipertensión o espasmo coronario quirúrgico.

Administrar con precaución.

Felodipino con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Felodipino con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Bloqueantes alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipotensor de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible potenciación del efecto hipotensor de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Bloqueantes neuromusculares

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular.

Felodipino con Calcio

Posible disminución del efecto terapéutico de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Clopidogrel

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Felodipino con Darunavir

Aumento de las concentraciones séricas de los antagonistas del calcio. Emplear con precaución.

Felodipino con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Felodipino con Deferasirox

Posible disminución de la concentracion sérica de los sustratos de CYP3A4.

Felodipino con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Felodipino con Digitálicos

Posible aumento del bloqueo AV y bradicardia.

Aumento de la concentración plasmática máxima de digitálicos sin cambio en la biodisponibilidad.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Reducción de la dosis de digitálicos

Felodipino con Digoxosida

Posible aumento del bloqueo AV y bradicardia.

Aumento de la concentración plasmática máxima de digoxina sin cambio en la biodisponibilidad.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Reducción de la dosis de digoxina.

Felodipino con Estrógenos

Reducción del control de la hipertensión.

Los estrógenos favorecen la retención de líquidos y el aumento de presión arterial.

Ajuste de dosis de felodipino.

Felodipino con Fenitoína

Posible disminución del metabolismo de difenilhidantoína.

Felodipino con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Fosamprenavir cálcico

Aumento de la concentración plasmática de felodipino.

Administrar con precaución.

Felodipino con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Felodipino con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Felodipino con Iloprost

Aumento del efecto hipotensor.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Felodipino con IMAO

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Felodipino con Indometacina

Reducción del efecto antihipertensivo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce retención de líquidos y aumento de presión arterial.

Administrar con precaución.

Felodipino con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Felodipino con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Felodipino con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Felodipino con Inhibidores de proteasa VIH

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Litio carbonato

Riesgo de neurotoxicidad, manifestándose como náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblores y/o tinnitus.

Administrar con precaución. Advertir al paciente.

Felodipino con Litio succinato

Riesgo de neurotoxicidad, manifestándose como náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblores y/o tinnitus.

Administrar con precaución. Advertir al paciente.

Felodipino con Magnesio

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las sales de magnesio.

Felodipino con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Felodipino con Nafcilina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Nitroprusiato sódico

Posible potenciación del efecto hipotensor de nitroprusiato.

Felodipino con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Felodipino con Pomelo jugo

Posible aumento de la concentración sérica de felodipina.

Felodipino con Prazosín

Posible incremento de la hipotensión.

Reducción de la respuesta compensadora al bloqueo alfaadrenérgico del prazosín y/o reducción del metabolismo de prazosín.

Administrar con precaución.

Felodipino con Procainamida

Posible incremento de los efectos inotrópicos negativos.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Felodipino con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Felodipino con Quinidina

Posible incremento de los efectos inotrópicos negativos.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Felodipino con Quinupristina

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Felodipino con Sales de calcio

Posible disminución del efecto terapéutico de los bloqueantes de los canales del calcio.

Felodipino con Sales de magnesio

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las sales de magnesio.

Felodipino con Simpaticomiméticos

Reducción del control de la hipertensión.

Antagonismo.

Administrar con precaución. Monitoreo de la presión arterial.

Felodipino con Sustratos de CYP2C8

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C8.

Felodipino con Tacrolimús

Posible aumento de la concentración sérica de tacrolimús.

Medicamentos que contienen Felodipino

Código Medicamento Laboratorio
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